LOC100041385阻害剤

一般的なLOC100041385阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2、スタウロスポリンCAS 62996-74-1が挙げられるが、これらに限定されない。

LOC100041385阻害剤は、トリコスタチンAとレチノイン酸からなり、いずれも遺伝子発現を制御するメカニズムを標的とする。トリコスタチンAは、ヒストンタンパク質の脱アセチル化を阻害し、クロマチン構造を弛緩させ、多くの遺伝子の転写を促進し、LOC100041385を含む様々なタンパク質のレベルや活性に影響を与える可能性がある。オールトランス型レチノイン酸は、核内受容体を介した転写調節因子としての役割を通じて、タンパク質合成と機能を支配する遺伝子の発現を誘導または抑制することができる。

LY294002とラパマイシンは、シグナル伝達経路の主要な酵素を特異的に標的とする。LY294002がPI3Kを阻害するとAKTの活性化が低下し、ラパマイシンがmTORを阻害するとタンパク質合成が低下する。どちらの作用も、これらの経路によって制御されるタンパク質の活性とレベルをダウンレギュレートする可能性がある。U0126はMEKを阻害し、スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として、細胞内のリン酸化パターンを大きく変化させ、タンパク質の活性と安定性を調節することができる。ボルテゾミブやMG132のような化合物は、タンパク質のターンオーバーに影響を及ぼす。ボルテゾミブによるプロテアソームの機能阻害は、分解されるべきタンパク質の蓄積を引き起こし、細胞機能やタンパク質の制御に様々な影響を及ぼす。MG132もプロテアソームを阻害し、ボルテゾミブと同様の結果をもたらす。タプシガルギンによるSERCAの阻害は、カルシウムのホメオスタシスを破壊する。カルシウムは、タンパク質のフォールディングや機能に影響を及ぼすものを含め、多くの細胞プロセスに不可欠である。イブルチニブとダサチニブはキナーゼを介するシグナル伝達に介入し、イブルチニブはBTKを標的とする。