Legumain 억제제
일반적인 레구아민 억제제에는 E-64 CAS 66701-25-5, 류펩틴 헤미설페이트 CAS 55123-66-5, CA-074 CAS 134448-10-5, 디비닐 설폰 CAS 77-77-0 및 ZM-447439 CAS 331771-20-1 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
레구메인 억제제는 다양한 메커니즘을 통해 레구메인의 효소 활성을 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. 레구메인은 단백질의 아스파라긴 잔류물에 특이성을 보이는 독특한 시스테인 프로테아제이기 때문에 이러한 억제제의 대부분은 시스테인 프로테아제의 작용 메커니즘에 기반하여 설계되었습니다. E-64 및 루펩틴과 같은 첫 번째 억제제 그룹은 레구아민의 활성 부위와 직접 상호 작용하여 작용합니다. E-64는 활성 부위 시스테인의 티올 그룹과 공유 결합을 형성하여 효소를 비가역적으로 억제하는 기능을 합니다. 반면, 류펩틴은 긴밀한 결합 상호작용을 통해 가역적인 억제 메커니즘을 제공합니다.
시스타틴 C와 같은 내인성 단백질은 시스테인 프로테아제 및 레구아민의 자연 조절자 역할을 합니다. 이들은 생리적 맥락에서 이러한 효소의 활동을 조절하여 가역적인 메커니즘으로 효소를 억제할 수 있습니다. CA-074와 같은 합성 저분자는 카텝신 B에 선택적이지만 효소 절단 특이성이 유사하기 때문에 레구메인에 대한 억제 작용도 확장할 수 있습니다. 비닐 설폰 및 L-트랜스 에폭시숙시닐을 포함한 에폭사이드 함유 화합물과 같은 화학 계열은 시스테인 프로테아제를 비가역적으로 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 이러한 화합물은 활성 부위 시스테인과 반응하여 효소를 영구적으로 비활성화합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
레구아민의 활성 부위 시스테인 잔류물에 결합하여 기질 펩타이드와의 상호작용을 방지하는 비가역적 시스테인 프로테아제 억제제입니다. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
활성 부위에 가역적으로 결합하여 시스테인 프로테아제를 억제할 수 있는 트리펩티드 알데히드로, 레구아민 억제까지 확장할 수 있습니다. | ||||||
CA-074 | 134448-10-5 | sc-202513 | 1 mg | $315.00 | ||
프로테아제 특이성이 유사하기 때문에 레구아민에 대한 억제 활성을 나타낼 수 있는 켑신 B의 선택적 억제제입니다. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
시스테인 프로테아제의 강력하고 비가역적인 억제제로, 활성 부위인 시스테인과 공유 결합하여 레구아민을 비활성화할 수 있습니다. | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
시스테인 잔류물의 유리 설프하이드릴기를 변형하여 레구아민과 같은 시스테인 프로테아제의 활성을 잠재적으로 억제할 수 있는 화합물입니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
처음에는 프로테아좀 억제제로 확인되었지만, 세포 내 단백질 분해 경로를 변경하여 시스테인 프로테아제에도 영향을 미칠 수 있습니다. | ||||||