KVβ.3激活剂
常见的 KVβ.3 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、1-EBIO CAS 10045-45-1、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5、四乙基氯化铵 CAS 56-34-8 和锌 CAS 7440-66-6。
利用一系列特定的化学物质，KVβ.3 的功能活性可通过各种直接和间接机制得到增强。例如，光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的强力激活剂，可使 KVβ.3 亚基磷酸化，增加相关 Kv1 钾通道开放的概率。1-Ethyl-2-benzimidazolinone (1-EBIO) 和 Dibutyryl-cyclic AMP (db-cAMP)分别通过打开钙激活钾通道和激活蛋白激酶 A (PKA)，导致细胞膜电位或磷酸化的变化，从而有利于 KVβ.3 活性的增强。亚阻滞浓度的四乙基氯化铵（TEA）和 Zn2+ 离子等物质通过改变通道的构型，可增加通道开放的可能性或影响失活动力学，从而增强 KVβ.3 的功能作用。
此外，过氧化氢（H2O2）可氧化 KVβ.3 上的特定半胱氨酸残基，从而可能导致通道活性增强或与 Kv1 通道结合。镁离子不是直接激活剂，但可能与细胞机制相互作用，调节 KVβ.3 的迁移或表面表达。比硫醇和氟非那米酸等化合物会引起细胞的代偿反应或导致离子通量的整体变化，间接地要求通过 KVβ.3 通道增加钾外流以维持离子平衡。吡格列酮通过 PPARγ 激动可上调调节 KVβ.3 活性的蛋白质的表达，而二十二碳六烯酸（DHA）可改变细胞膜环境，影响 KVβ.3 的门控。安乃近通过与大麻素受体相互作用，可能会影响细胞内的信号通路，从而间接增强 KVβ.3 的功能。这些激活剂共同促进了 KVβ.3 介导功能的增强，利用了它们对细胞信号通路的靶向效应。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA 是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，反过来又能增强 KVβ.3 亚基上特定位点的磷酸化。这种磷酸化可增加相关 Kv1 钾通道的开放概率，从而提高 KVβ.3 的功能活性。 | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIO 可打开钙激活钾（KCa）通道，从而导致细胞膜超极化。这种超极化可通过稳定膜电位间接增强 KVβ.3 的功能活性，从而有利于激活电压门控钾通道，包括那些与 KVβ.3 相关的通道。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db-cAMP 是一种细胞渗透性 cAMP 类似物，可激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 能使 KVβ.3 磷酸化，这可能会促进它与 Kv1 通道的相互作用，通过有效提高通道对电压变化的敏感性和可能的传导性来增强 KVβ.3 的功能活性。 | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $44.00 | 2 | |
众所周知，三乙醇胺能非选择性地阻断钾通道。在亚阻断浓度下，三乙醇胺可能会对 KVβ.3 亚基产生异构影响，增加通道开放的可能性或影响其失活动力学，从而间接增强 KVβ.3 相关钾通道的活性。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌离子可调节各种钾通道。对于 KVβ.3，Zn2+ 可与特定位点结合，改变通道的构型并增强其活性。这会增加通道在电压变化时开放的概率，从而增强 KVβ.3 的功能活性。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
H2O2 是一种活性氧，可通过氧化作用调节各种蛋白质的活性。对于 KVβ.3，H2O2 可能会氧化特定的半胱氨酸残基，导致构象变化，从而增强通道的活性或与 Kv1 通道的结合，间接提高 KVβ.3 的功能活性。 | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
比硫醇已被证明能激活氯离子通道。虽然它不会直接激活 KVβ.3，但它可能会诱发一种补偿性细胞反应，上调钾通道（包括与 KVβ.3 相关的通道）的功能活性，以维持细胞膜上的离子平衡。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
氟灭酸可调节各种离子通道，包括非选择性阳离子通道。它可能会间接增强 KVβ.3 的活性，因为它会引起离子通量的整体变化，从而增加通过 KVβ.3 相关通道的钾外流，以维持电化学平衡。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
吡格列酮是一种过氧化物酶体增殖激活受体γ（PPARγ）激动剂，可影响多种基因的转录。它可能会上调调节 KVβ.3 功能活性的蛋白质的表达，如参与含 KVβ.3 钾通道的贩运或组装的蛋白质。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
DHA 是一种欧米伽-3 脂肪酸，可融入细胞膜并影响其流动性和蛋白质功能。它可以通过改变 KVβ.3 运行的膜环境来增强 KVβ.3 的功能活性，从而可能影响通道的门控或与其他蛋白质的相互作用。 | ||||||