KVβ.3 Activateurs
Les activateurs KVβ.3 courants comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, le 1-EBIO CAS 10045-45-1, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, le chlorure de tétraéthylammonium CAS 56-34-8 et le zinc CAS 7440-66-6.
L'activité fonctionnelle de KVβ.3 est renforcée par divers mécanismes directs et indirects à l'aide d'une série de composés chimiques spécifiques. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), par exemple, est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler la sous-unité KVβ.3 et augmenter la probabilité d'ouverture du canal potassique Kv1 associé. La 1-Ethyl-2-benzimidazolinone (1-EBIO) et l'AMP dibutyryl-cyclique (db-cAMP) contribuent encore à cette amélioration en ouvrant les canaux potassiques activés par le calcium et en activant la protéine kinase A (PKA), respectivement, chacun conduisant à des changements dans le potentiel de la membrane cellulaire ou à une phosphorylation qui favorise l'activité de la KVβ.3. Des substances telles que le chlorure de tétraéthylammonium (TEA) à des concentrations sub-bloquantes et les ions Zn2+, en modifiant la configuration du canal, peuvent augmenter la probabilité d'ouverture du canal ou affecter la cinétique d'inactivation, renforçant ainsi le rôle fonctionnel de KVβ.3.
En outre, le peroxyde d'hydrogène (H2O2) peut oxyder des résidus cystéine spécifiques sur le KVβ.3, ce qui peut entraîner une activité accrue du canal ou une association avec les canaux Kv1. Les ions magnésium, sans être des activateurs directs, peuvent interagir avec la machinerie cellulaire pour réguler le trafic ou l'expression de surface du KVβ.3. Des composés comme le bithionol et l'acide flufénamique provoquent des réponses cellulaires compensatoires ou entraînent des modifications globales du flux ionique, nécessitant indirectement une augmentation de l'efflux de potassium par les canaux KVβ.3 pour maintenir l'homéostasie ionique. La pioglitazone, par le biais de l'agonisme PPARγ, peut augmenter l'expression des protéines qui modulent l'activité KVβ.3, tandis que l'acide docosahexaénoïque (DHA) modifie l'environnement de la membrane cellulaire, affectant le gating de KVβ.3. L'anandamide, en interagissant avec les récepteurs cannabinoïdes, peut influencer les voies de signalisation intracellulaires qui améliorent indirectement la fonctionnalité de KVβ.3. Ces activateurs facilitent collectivement l'amélioration des fonctions médiées par le KVβ.3, en tirant parti de leurs effets ciblés sur les voies de signalisation cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA agit comme un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), qui à son tour peut augmenter la phosphorylation de sites spécifiques sur la sous-unité KVβ.3. Cette phosphorylation peut augmenter la probabilité d'ouverture des canaux potassiques Kv1 associés, augmentant ainsi l'activité fonctionnelle de KVβ.3. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
Le 1-EBIO ouvre les canaux potassiques activés par le calcium (KCa), ce qui pourrait entraîner une hyperpolarisation de la membrane cellulaire. Cette hyperpolarisation peut indirectement renforcer l'activité fonctionnelle de KVβ.3 en stabilisant le potentiel de la membrane, ce qui favorise l'activation des canaux potassiques à tension, y compris ceux associés à KVβ.3. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le db-cAMP est un analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler le KVβ.3, ce qui peut faciliter son interaction avec les canaux Kv1, renforçant l'activité fonctionnelle du KVβ.3 en augmentant effectivement la sensibilité des canaux aux variations de tension et peut-être leur conductivité. | ||||||
Tetraethylammonium chloride | 56-34-8 | sc-202834 | 25 g | $44.00 | 2 | |
La TEA est connue pour bloquer les canaux potassiques de manière non sélective. À des concentrations sous-bloquantes, la TEA peut influencer de façon allostérique les sous-unités KVβ.3 pour augmenter la probabilité d'ouverture des canaux ou affecter leur cinétique d'inactivation, renforçant ainsi indirectement l'activité des canaux potassiques associés à KVβ.3-. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Les ions zinc sont connus pour moduler divers canaux potassiques. Pour le KVβ.3, Zn2+ peut se lier à des sites spécifiques, modifiant la configuration du canal et renforçant son activité. Cela peut augmenter la probabilité d'ouverture du canal en réponse à des changements de tension, potentialisant ainsi l'activité fonctionnelle de KVβ.3. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
H2O2 est une espèce réactive de l'oxygène qui peut moduler l'activité de diverses protéines par oxydation. Dans le cas de KVβ.3, H2O2 peut oxyder des résidus cystéine spécifiques, entraînant un changement de conformation qui améliore l'activité du canal ou son association avec les canaux Kv1, ce qui augmente indirectement l'activité fonctionnelle de KVβ.3. | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $77.00 | ||
Il a été démontré que le bithionol active les canaux chlorure. Bien qu'il n'active pas directement le KVβ.3, il peut induire une réponse cellulaire compensatoire qui régule à la hausse l'activité fonctionnelle des canaux potassiques, y compris ceux associés au KVβ.3, dans le but de maintenir l'équilibre ionique à travers la membrane cellulaire. | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est connu pour moduler divers canaux ioniques, notamment les canaux cationiques non sélectifs. Il peut indirectement renforcer l'activité du KVβ.3 en provoquant un changement global du flux ionique qui nécessite une augmentation de l'efflux de potassium par les canaux associés au KVβ.3- pour maintenir l'homéostasie électrochimique. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
La pioglitazone, un agoniste du récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), influence la transcription de divers gènes. Elle peut réguler à la hausse l'expression des protéines qui modulent l'activité fonctionnelle de KVβ.3, comme celles impliquées dans le trafic ou l'assemblage des canaux potassiques contenant KVβ.3. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
Le DHA est un acide gras oméga-3 qui peut s'incorporer aux membranes cellulaires et affecter leur fluidité et la fonction des protéines. Il peut renforcer l'activité fonctionnelle de KVβ.3 en modifiant l'environnement membranaire dans lequel KVβ.3 fonctionne, affectant potentiellement le gating du canal ou son interaction avec d'autres protéines. | ||||||