KCTD7 억제제
일반적인 KCTD7 억제제에는 사이클로파민 CAS 4449-51-8, 비스모데깁 CAS 879085-55-9, 에리스모데깁 CAS 956697-53-3, HPI-1 CAS 599150-20-6, GANT61 CAS 500579-04-4 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
KCTD7의 화학적 억제제는 기능에 영향을 미치는 것으로 알려진 경로와 수용체를 구체적으로 표적으로 삼아 기능적 활동을 효과적으로 감소시킬 수 있습니다. 예를 들어, 사이클로파민은 고슴도치 신호 경로에 필수적인 Smo(Smoothened) 수용체를 억제합니다. KCTD7은 이 경로에 의해 조절되므로 사이클로파민에 의한 Smo 억제는 KCTD7 활성 감소로 이어질 수 있습니다. 마찬가지로 비스모데깁과 소니데깁은 Smo를 길항하여 헤지혹 경로의 다운스트림 효과를 제한하고 결과적으로 KCTD7의 활동을 억제하는 기능을 합니다. LDE225 또는 에리스모데깁은 동일한 원리로 작용하여 Smo를 표적으로 삼아 Hedgehog 경로의 신호를 감소시켜 이 경로의 일부인 KCTD7의 활동을 약화시킵니다. 또 다른 Smo 길항제인 HPI-1은 헤지혹 경로의 활동을 감소시켜 KCTD7의 기능을 약화시킵니다. LY2940680도 Smo를 표적으로 하며, 헤지혹 신호를 억제하면 KCTD7의 활동을 억제할 수 있습니다.
GANT61과 같은 추가적인 화학적 억제제는 GLI 매개 전사를 억제하여 헤지혹 경로의 말단 단계를 방해하며, 헤지혹 경로 출력에 의해 활동이 조절되는 경우 KCTD7의 억제를 초래할 수 있습니다. JQ1은 다양한 유전자의 전사에 영향을 미칠 수 있는 단백질인 BRD4를 표적으로 합니다. KCTD7이 이러한 전사 표적에 의해 조절되는 경우, 그 활성은 JQ1에 의해 감소할 것입니다. 또 다른 스무드화 억제제인 이트라코나졸은 헤지혹 신호 경로에 영향을 미쳐 잠재적으로 KCTD7 활성을 억제할 수 있는 것으로 나타났습니다. Smo 길항제인 BMS-833923과 PF-5274857도 마찬가지로 Hedgehog 신호 전달을 방해하여 KCTD7 활성을 감소시킬 수 있습니다. 마지막으로, 탈라데깁은 스모에 결합하여 억제함으로써 헤지호그 신호 경로와 관련된 KCTD7의 기능적 활성을 감소시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
사이클로파민은 스모(Smo) 수용체를 특이적으로 억제하는데, 스모는 헤지혹 신호전달 경로의 구성 요소로 KCTD7을 포함한 다양한 단백질의 조절에 관여하기 때문에 이를 억제하면 KCTD7의 활성이 감소할 수 있습니다. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
비스모데깁은 Smo를 차단함으로써 헤지혹 경로의 다운스트림 효과를 제한하여 결과적으로 이 경로에 관여하는 KCTD7과 같은 단백질의 활성을 억제하는 Smo 길항제입니다. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
소니데깁은 고슴도치 신호 경로의 핵심 구성 요소인 스무더드에 결합하여 이를 억제합니다. 이러한 억제는 이 단백질이 이 경로에 관여하기 때문에 KCTD7의 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
GANT61은 헤지혹 신호의 종말점인 GLI 매개 전사를 방해하며, 이는 KCTD7 활동이 헤지혹 경로 출력에 의해 조절되는 경우 KCTD7의 억제를 초래할 수 있습니다. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1은 다양한 다운스트림 표적의 전사에 영향을 미칠 수 있는 BET 단백질 계열의 구성원인 BRD4를 억제합니다. KCTD7이 이러한 표적에 의해 조절되면 그 활성은 감소할 것입니다. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
이트라코나졸은 스무드화를 억제하여 고슴도치 신호 경로의 다운스트림 효과와 잠재적인 KCTD7 활성 억제를 유도하는 것으로 나타났습니다. | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
BMS-833923은 고슴도치 신호 경로의 핵심 구성 요소인 스무더드 수용체의 길항제로, 이 경로의 일부이거나 이 경로에 의해 조절되는 KCTD7과 같은 단백질의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
PF-5274857은 고슴도치 신호를 방해하는 스무디드 억제제이므로, KCTD7이 이 경로에 의해 조절된다고 가정할 때 KCTD7의 기능적 억제로 이어질 수 있습니다. | ||||||