KCTD15阻害剤
一般的なKCTD15阻害剤には、Ro 25-6981マレイン酸塩 CAS 1312991-76-6、SB-216763 CAS 280744-09-4、Y- 27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8 および LY 294002 CAS 154447-36-6。
KCTD15の化学的阻害剤は様々なシグナル伝達経路を調節し、最終的にその機能阻害につながる。例えば、Ro 25-6981は選択的NMDA受容体アンタゴニストとして作用し、KCTD15が関連する神経経路に関与する受容体サブユニットを直接ブロックし、それによって神経細胞シグナル伝達におけるKCTD15の役割を阻害する。これと並行して、Wntシグナル伝達経路のGSK-3βの強力な阻害剤であるSB-216763は、KCTD15の神経発生における機能を間接的に制御するキナーゼを阻害することにより、KCTD15が影響する生理学的プロセスを抑制することができる。ROCK阻害剤であるY-27632は、KCTD15が影響を及ぼすことが知られている細胞プロセスに必須である細胞骨格ダイナミクスを破壊する。KCTD15の機能阻害は、これらの細胞形態関連経路の変化から生じる。
さらに、KCTD15が関与するMAPK経路は、MEK阻害剤であるPD98059とU0126、そしてJNK阻害剤であるSP600125によって標的とすることができる。これらの化学物質はERKのような下流のエフェクターの活性化を妨げ、KCTD15の機能的活性を減弱させる。同様に、SB203580によるp38 MAPKの阻害は、MAPK経路によって調節される細胞応答におけるタンパク質の役割に影響を与えることで、KCTD15に影響を与える。LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、mTOR阻害剤Rapamycinとともに、KCTD15が重要な役割を果たすプロセスにとって重要なPI3K/ACT/mTORシグナル伝達軸を阻害する。これらの阻害の機能的な結果は、これらのシグナル伝達経路におけるKCTD15の活性の低下である。さらに、Bisindolylmaleimide IやGo 6983のようなPKC阻害剤は、KCTD15が関与する制御機構にとって重要なPKCを介する経路を抑制するため、これらの経路におけるKCTD15の活性の機能的阻害につながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 25-6981 maleate | 1312991-76-6 | sc-204887 sc-204887A sc-204887B | 1 mg 10 mg 50 mg | $107.00 $227.00 $930.00 | ||
Ro 25-6981は選択的NMDA受容体拮抗薬であり、KCTD15が関与する神経経路に間接的に関与するNMDA受容体のサブユニットを阻害し、KCTD15が神経細胞のシグナル伝達に及ぼす影響を抑制します。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763は、Wntシグナル伝達に関与するキナーゼであるGSK-3βの強力な阻害剤です。 神経組織の発生におけるKCTD15の役割はWntシグナル伝達によって影響を受けるため、GSK-3βの阻害はKCTD15が関与する経路を抑制する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、細胞骨格のダイナミクスに影響を与えるROCK阻害剤です。KCTD15は細胞形態に関連するプロセスに関与していることが知られているため、ROCKの阻害は、これらのプロセスにおけるKCTD15の役割の機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEKの阻害剤です。KCTD15はMAPKシグナル伝達経路に関与していることが示唆されており、MEKの阻害は経路の活性を減弱させ、それによってKCTD15の機能を阻害します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTの活性化を阻害します。KCTD15はAKTシグナル伝達によって影響を受ける経路に関与しているため、PI3Kの阻害によりAKT活性が低下し、その結果KCTD15の関連機能が阻害されると考えられます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはもう一つのPI3K阻害剤で、KCTD15が関与するAKTを介したシグナル伝達経路を阻害することにより、LY294002と同じ機能を果たし、KCTD15の機能阻害につながる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK経路におけるERK1/2の活性化を阻害します。KCTD15はMAPKシグナル伝達に関与しているため、この経路を阻害するとKCTD15の機能が阻害されます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はMAPK経路の一部であるJNKの阻害剤である。JNKの阻害は、KCTD15が関連するシグナル伝達経路に影響を与え、その阻害につながると考えられる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38を阻害することにより、KCTD15が関与する細胞応答に影響を与え、これらのプロセスにおけるタンパク質の役割を機能的に阻害する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはPI3K/ACT経路の一部であるmTORを阻害し、KCTD15はmTORによって制御される経路に関与していることから、ラパマイシンによる阻害はKCTD15の機能阻害をもたらすと考えられる。 | ||||||