Date published: 2025-9-7

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SB-216763 (CAS 280744-09-4)

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대체 이름:
3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione
적용:
SB-216763 는 GSK-3å 및 GSK-3∫의 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적인 억제제입니다.
CAS 등록번호:
280744-09-4
순도:
≥98%
분자량:
371.22
분자식:
C19H12Cl2N2O2
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
* 참조분석증명서대량의 측정 데이터(함수량포함).

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SB 216763은 GSK-3 알파에 대한 IC50 값이 34 nM이고 GSK-3 베타에 대해 유사한 효능을 갖는 GSK-3 (Glycogen Synthase Kinase)의 세포 투과성, 강력한, 선택적 및 ATP 경쟁적 억제제이다. PC-12 세포에서 SB-216763은 신경 보호 특성을 나타내며 배양된 중추신경계 및 말초신경계 뉴런을 세포 사멸로부터 보호한다. 나아가, SB-216763은 GSK-3 의존적 방식을 통해 세포질 베타-카테닌의 농도를 증가시킨다. 이러한 억제 효과는 Wnt와 유사하다. 유망한 항염증 특성을 나타내며, cyclooxygenase-2 (COX-2) 효소의 억제제로 작용한다. 상기 화합물은 SB-216763 억제가 염증, 통증, 세포 증식 및 세포 사멸에 미치는 영향을 연구하는 데 가치가 있음을 입증하였다. 더욱이, 유기 화합물의 합성에 사용되었으며 약물 설계에서 잠재적인 용도로 탐색되었다.


SB-216763 (CAS 280744-09-4) 참고자료

  1. 글리코겐 합성 효소 키나아제-3 활성의 선택적 저분자 억제제는 원시 신경세포를 사멸로부터 보호합니다.  |  Cross, DA., et al. 2001. J Neurochem. 77: 94-102. PMID: 11279265
  2. GSK-3의 억제는 글루코스-6-포스파타제 및 포스파타제, 포스포엔올리피루베이트 카르복시키나아제 유전자 발현을 선택적으로 감소시킵니다.  |  Lochhead, PA., et al. 2001. Diabetes. 50: 937-46. PMID: 11334436
  3. 아데노바이러스 FRAT1 과발현에 의한 GSK-3 억제는 글리코겐 합성효소 활성의 상승 없이 타우 탈인산화 및 베타카테닌 안정화를 유도하여 신경을 보호합니다.  |  Culbert, AA., et al. 2001. FEBS Lett. 507: 288-94. PMID: 11696357
  4. 글리코겐 합성 효소 키나아제 3 억제제 SB-216763이 제공하는 심장 보호 지연은 재관류 시 KATP 및 MPTP 의존적 메커니즘을 통해 발생합니다.  |  Gross, ER., et al. 2008. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 294: H1497-500. PMID: 18223186
  5. 식물성 에스트로겐 제니스테인을 사용한 약리학적 사후 조절의 천장 효과는 미토콘드리아 ATP 의존성 칼륨 채널 개방을 통해 GSK3beta 억제제 SB 216763 [3-(2,4-디클로로페닐)-4(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione]에 의해 반전됩니다.  |  Couvreur, N., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 1134-41. PMID: 19318592
  6. 새로운 인돌릴말레이마이드는 인간 신경 전구세포에서 GSK-3beta 억제제로 작용합니다.  |  Schmöle, AC., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 6785-95. PMID: 20708937
  7. 글리코겐 합성 효소 키나아제-3(GSK-3)의 영상화를 위한 새로운 잠재적 PET 물질인 [(11)C]SB-216763을 최초로 합성했습니다.  |  Wang, M., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 245-9. PMID: 21115250
  8. 글리코겐 합성 효소 키나아제 3(GSK3) 억제제인 SB-216763은 마우스 배아 줄기세포의 만능성을 촉진합니다.  |  Kirby, LA., et al. 2012. PLoS One. 7: e39329. PMID: 22745733
  9. [쥐에서 글리코겐 합성 효소 키나아제 3β 과발현과 글리코겐 합성 효소 키나아제 3β 억제제 SB-216763이 간 타원형 세포의 증식에 미치는 영향].  |  Zhong, JQ., et al. 2012. Zhonghua Wai Ke Za Zhi. 50: 1003-6. PMID: 23302485
  10. (11)C]SB-216763의 합성 및 초기 생체 내 연구: GSK-3의 첫 번째 방사성 표지된 뇌 침투 억제제.  |  Li, L., et al. 2015. ACS Med Chem Lett. 6: 548-52. PMID: 26005531
  11. SB 216763에 의한 글리코겐 합성 효소 키나아제-3의 억제는 쥐에서 암페타민 조건부 장소 선호도의 발현보다 낮은 용량에서 획득에 영향을 미칩니다.  |  Wickens, RH., et al. 2017. Behav Pharmacol. 28: 262-271. PMID: 27984209
  12. GSK-3β 억제제인 SB-216763은 자가포식을 활성화하여 알도스테론으로 인한 심장 및 신장 손상으로부터 보호합니다.  |  Zhang, YD., et al. 2018. J Cell Biochem. 119: 5934-5943. PMID: 29600538
  13. GSK-3β를 억제하면 비만으로 유도된 당뇨병 암컷 쥐의 지연된 위 배출이 회복됩니다.  |  Sampath, C., et al. 2020. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 319: G481-G493. PMID: 32812777

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