ITPase 抑制因子

常见的 ITP 酶抑制剂包括但不限于 5-Azacytidine CAS 320-67-2、Triptolide CAS 38748-32-2、Actinomycin D CAS 50-76-0、DRB CAS 53-85-0 和 α-Amanitin CAS 23109-05-9。

ITP酶抑制剂是一类化合物，专门针对并抑制三磷酸肌苷焦磷酸酶（ITP酶）的活性，该酶负责将三磷酸肌苷（ITP）水解为单磷酸肌苷（IMP）和无机焦磷酸盐。ITP酶通过阻止非典型核苷酸（如ITP、三磷酸黄嘌呤核苷酸（XTP）和脱氧三磷酸肌苷核苷酸（dITP））的积累，在维持细胞内核苷酸池的纯度方面发挥着关键作用。这些非典型核苷酸如果掺入RNA或DNA中，会导致转录和复制错误，从而可能造成细胞功能障碍。抑制ITP酶会破坏其水解这些非标准核苷酸的能力，从而导致核苷酸库动态发生变化，为研究核苷酸失衡如何影响细胞过程提供了方法。ITP酶抑制剂的设计通常侧重于靶向酶的活性位点，即ITP的水解发生的位置。这些抑制剂通常模仿ITP或其类似物的结构，与酶的活性位点结合，阻止其正常催化活性。ITP酶抑制剂的结合通过非共价相互作用（如氢键、离子相互作用和范德华力）进行，从而确保抑制剂-酶复合物的特异性和稳定性。通过抑制ITP酶，研究人员可以探索该酶如何调节核苷酸的稳态，以及非典型核苷酸积累对细胞代谢、转录和复制准确性的影响。这些抑制剂是了解ITP酶在维持核苷酸池的完整性和防止潜在有害核苷酸进入核酸中的基本作用的有价值工具。