ITPase激活剂

常见的 ITP 酶激活剂包括但不限于别嘌醇 CAS 315-30-0、硫唑嘌呤 CAS 446-86-6、甲氨蝶呤 CAS 59-05-2、6-巯基嘌呤 CAS 50-44-2 和霉酚酸酯 CAS 128794-94-5。

ITPA 即三磷酸肌苷焦磷酸酶，是一种由 ITPA 基因编码的酶。这种蛋白质在维持细胞中核苷酸池的纯度和防止有害或非经典核苷酸的积累方面起着至关重要的作用，这些核苷酸可导致 DNA 损伤和突变。ITPA 专门将三磷酸肌苷（ITP）和其他非标准核苷酸三磷酸酯（如三磷酸黄嘌呤核苷（XTP）和三磷酸脱氧肌苷（dITP））水解为各自的单磷酸形式和焦磷酸形式。

ITPA 的酶活性对于核苷酸消毒过程至关重要，因为 DNA 或 RNA 中存在 ITP 等非标准核苷酸会导致复制和转录错误，可能引起遗传疾病或导致致癌过程。通过从细胞核苷酸池中清除这些可能有害的核苷酸，ITPA 有助于保持基因组的稳定性，并确保细胞复制和转录机制的可靠性。ITPA 基因突变会导致该酶活性不足，从而导致 ITP 在红细胞中积累，这种情况被称为 ITPA 缺乏症。这种情况一般是良性的，但与抗病毒和抗癌疗法中使用的某些嘌呤类似物引起的药物不良反应有关。ITPA 缺乏症患者对这些药物的敏感性可能会增加，从而导致中毒。