ITPase Activadores

Los activadores comunes de la PTI incluyen, entre otros, Alopurinol CAS 315-30-0, Azatioprina CAS 446-86-6, Metotrexato CAS 59-05-2, 6-Mercaptopurina CAS 50-44-2 y Micofenolato mofetil CAS 128794-94-5.

La ITPA, o inosina trifosfato pirofosfatasa, es una enzima codificada por el gen ITPA en humanos. Esta proteína desempeña un papel crucial en el mantenimiento de la pureza de las reservas de nucleótidos en las células y en la prevención de la acumulación de nucleótidos deletéreos o no canónicos, que pueden causar daños en el ADN y mutaciones. La ITPA hidroliza específicamente el trifosfato de inosina (ITP) y otros trifosfatos de nucleótidos no estándar como el trifosfato de xantosina (XTP) y el trifosfato de desoxinosina (dITP) a sus respectivas formas monofosfato y pirofosfato.

La actividad enzimática del ITPA es esencial para el proceso de higienización de nucleótidos, ya que la presencia de nucleótidos no estándar como el ITP en el ADN o el ARN puede provocar errores en la replicación y la transcripción, causando potencialmente trastornos genéticos o contribuyendo al proceso carcinogénico. Al eliminar estos nucleótidos potencialmente dañinos del conjunto de nucleótidos celulares, el ITPA ayuda a mantener la estabilidad genómica y garantiza la fidelidad de los mecanismos de replicación y transcripción celular. Las mutaciones en el gen ITPA pueden provocar una deficiencia en la actividad de la enzima, que se asocia a una acumulación de ITP en los eritrocitos, una afección conocida como deficiencia de ITPA. Esta afección suele ser benigna, pero se ha asociado a reacciones adversas a determinados análogos de las purinas utilizados en terapias antivirales y contra el cáncer. Las personas con deficiencia de ITPA pueden experimentar una mayor sensibilidad a estos fármacos, lo que provoca toxicidades.