ITI-H5L阻害剤

一般的なITI-H5L阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6およびワートマニンCAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

ITI-H5Lの阻害剤は、細胞プロセスにおけるタンパク質の役割にとって重要な特定のシグナル伝達経路や酵素活性を阻害することによって機能する。例えば、いくつかの化合物はキナーゼのATP結合部位を標的とし、タンパク質の活性に不可欠なキナーゼ駆動プロセスを不活性化する。ITI-H5Lが細胞成長と増殖に関与する下流のシグナル伝達を活性化するために依存するキナーゼを阻害することにより、これらの阻害剤は、これらの重要な細胞機能に影響を及ぼすタンパク質の能力を効果的に低下させる。他の阻害剤は、より上流に作用し、細胞成長と増殖におけるタンパク質の機能に不可欠なmTORシグナル伝達経路を標的とし、その結果、必要な下流シグナル伝達が遮断される。

さらに、ITI-H5Lの活性はPI3K/AKTシグナル伝達経路によっても制御されており、ある種の化合物が存在するとAKTの活性化が阻害されるため、細胞の生存と代謝過程へのタンパク質の関与が阻害される。MAPK/ERK経路に焦点を当てた阻害剤は、MEK1/2の活性化を防ぐことにより、間接的に細胞分化に関連するITI-H5Lの活性を低下させることができる。さらに、ITI-H5Lが細胞ストレス応答時に関与すると考えられるJNK経路を破壊する阻害剤も、タンパク質の機能的能力の調節に寄与する。