IGF-IRβ阻害剤
一般的なIGF-IRβ阻害剤としては、Linsitinib CAS 867160-71-2、AG 1024 CAS 65678-07-1、NVP-ADW742 CAS 475488-23-4、IGF-1R阻害剤、PPP CAS 477-47-4、HNMPA-(AM)3 CAS 120944-03-8が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
インスリン様成長因子-1受容体（IGF-IR）は膜貫通型受容体チロシンキナーゼであり、IGF-IとIGF-IIを含むインスリン様成長因子（IGF）ファミリーの生物学的作用を媒介する上で極めて重要である。構造的には、IGF-IRは2つの細胞外αサブユニットと2つの膜貫通βサブユニットからなるヘテロ4量体タンパク質である。βサブユニット（IGF-IRβ）は内在性チロシンキナーゼ活性を持ち、リガンド結合時に自己リン酸化される。この自己リン酸化イベントは、その後、下流のシグナル伝達経路、特にPI3K/AKT経路とMAPK/ERK経路のカスケードを開始し、これらは細胞の生存、増殖、分化、代謝を制御する上で極めて重要である。
IGF-IRβ阻害剤は、IGF-IRβサブユニットのキナーゼ活性を標的として設計された特殊な分子であり、それによって受容体によって開始される下流のシグナル伝達事象を減弱させる。これらの阻害剤は一般的に、キナーゼドメインのATP結合ポケットに結合することで機能し、リン酸化とそれに伴う活性化を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | $143.00 $260.00 | 1 | |
リンシチニブは、IGF-1Rとインスリン受容体の二重阻害剤である。IGF-1Rキナーゼ活性を阻害することにより、下流のシグナル伝達を減少させ、おそらくIGF-IRβの発現を低下させることができる。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
BMS-754807は、IGF-1RのATP競合阻害剤であり、IGF-1Rのキナーゼ活性を抑制し、IGF-IRβの発現および機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
AG-1024は、IGF-1Rの自己リン酸化を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤であり、IGF-IRβの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
NVP-AEW541 | 475489-16-8 | sc-507395 | 5 mg | $285.00 | ||
NVP-AEW541はIGF-1Rキナーゼ活性を選択的に阻害し、その結果、IGF-IRβの発現がダウンレギュレーションされる可能性がある。 | ||||||
NVP-ADW742 | 475488-23-4 | sc-391129 sc-391129A | 5 mg 10 mg | $255.00 $480.00 | ||
NVP-ADW742はIGF-1R阻害剤であり、キナーゼ活性を抑制することにより、IGF-IRβの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
GSK1904529AはIGF-1Rキナーゼ活性を強力に阻害し、IGF-IRβの発現を抑制する可能性がある。 | ||||||
IGF-1R Inhibitor, PPP | 477-47-4 | sc-204008A sc-204008 sc-204008B | 1 mg 10 mg 100 mg | $112.00 $199.00 $877.00 | 63 | |
PPPはIGF-1Rの非ATP競合的阻害剤であり、IGF-IRβの発現低下につながる可能性がある。 | ||||||
HNMPA-(AM)3 | 120944-03-8 | sc-221730 | 5 mg | $186.00 | 12 | |
HNMPA(AM)3はIGF-1Rの自己リン酸化を阻害し、IGF-IRβのダウンレギュレーションにつながる可能性がある。 | ||||||