HOM-TES-103阻害剤
一般的なHOM-TES-103阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ラパマイシンCAS 53123-88-9、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、ダサチニブCAS 302962-49-8が挙げられるが、これらに限定されない。
HOM-TES-103阻害剤には、異なる作用機序によりHOM-TES-103の活性を低下させる様々な化合物が含まれる。これらの化合物はHOM-TES-103を直接標的とするのではなく、その機能を制御するシグナル伝達経路や細胞プロセスに介入する。例えば、スタウロスポリンやダサチニブのような阻害剤は、HOM-TES-103が依存すると思われるキナーゼシグナル伝達を妨害する。もしHOM-TES-103の活性が特定のキナーゼによって触媒されるリン酸化イベントに依存しているならば、スタウロスポリンの広範なキナーゼ阻害プロファイルは、必要なリン酸化イベントを妨げることによってHOM-TES-103活性を間接的に低下させる可能性がある。同様に、もしこれらのキナーゼからのチロシンキナーゼシグナル伝達がHOM-TES-103の活性に必要であれば、ダサチニブによるBCR-ABLとSrcファミリーキナーゼの阻害はHOM-TES-103の活性低下につながるだろう。
同様に、LY294002やwortmanninなどの化合物はPI3K/Akt経路を標的とする。HOM-TES-103の活性がPI3K/Akt依存性であれば、これらの化合物による阻害は、HOM-TES-103の活性化に必要な下流のシグナル伝達カスケードを減少させることにより、HOM-TES-103活性の減少につながると考えられる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、広範囲のキナーゼを標的とする強力なプロテインキナーゼ阻害剤である。多くのタンパク質のリン酸化と活性調節を担うプロテインキナーゼC（PKC）を阻害することで、PKCのリン酸化がHOM-TES-103の活性に必要である場合、スタウロスポリンはHOM-TES-103を間接的に阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）を特異的に阻害する。mTORは、タンパク質合成と細胞骨格の形成に関与する2つの複合体、mTORC1およびmTORC2の一部である。mTORの阻害は、HOM-TES-103がmTORによって制御されるこれらの細胞プロセスに関与している場合、HOM-TES-103の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、クロマチン構造を変化させ、遺伝子発現に影響を与えるヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。HOM-TES-103の機能がクロマチンの特定の状態に依存している場合、この化合物は遺伝子発現プロファイルを変化させることで、間接的にその活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を妨げます。HOM-TES-103の活性が特定の制御タンパク質のプロテアソーム分解を必要とする場合、ボルテゾミブはそれらのタンパク質を安定化させることでHOM-TES-103を間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。HOM-TES-103の活性がこれらのキナーゼを介したチロシンリン酸化によって制御されている場合、ダサチニブは間接的にその活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAS/RAF/MEK/ERKシグナル伝達経路におけるRAFキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤です。HOM-TES-103がこの経路の下流で制御されている場合、RAFキナーゼの阻害は間接的にHOM-TES-103の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
サリドマイドはE3ユビキチンリガーゼ複合体と結合し、特定のタンパク質の分解を調節します。HOM-TES-103がその機能を発揮するために特定の基質のユビキチン化を必要とする場合、サリドマイドは間接的にその活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路を抑制することができる。もしHOM-TES-103の活性がPI3K/Akt依存的であれば、LY294002による阻害はHOM-TES-103活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMAPK/ERK経路の活性化を阻止するMEK阻害剤である。もしHOM-TES-103がERKの下流で働くのであれば、その活性はPD98059の作用によって間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。もしHOM-TES-103がp38 MAPK依存性シグナルによって制御されているのであれば、SB203580による阻害はHOM-TES-103活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||