Date published: 2025-9-11

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HJURP Inhibitoren

Gängige HJURP Inhibitors sind unter underem Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Bortezomib CAS 179324-69-7 und Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9.

HJURP-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die die Funktion des Holliday Junction Recognition Protein (HJURP) beeinträchtigen, eines wichtigen Proteins, das an der Ablagerung und Stabilisierung von CENP-A beteiligt ist, einer Histon-H3-Variante, die für die Zentromerfunktion und die Chromosomensegregation während der Mitose unerlässlich ist. HJURP wirkt als Chaperon, das speziell den Einbau von CENP-A in Nukleosomen am Zentromer steuert, was für die korrekte Bildung des Kinetochors notwendig ist, einer Struktur, die für die Anheftung der Chromosomen an die mitotische Spindel unerlässlich ist. Durch die Hemmung von HJURP können diese Verbindungen die genaue Verteilung der Chromosomen während der Zellteilung stören, was möglicherweise zu mitotischen Fehlern wie einer fehlerhaften Chromosomensegregation und Aneuploidie führt. Die molekularen Mechanismen der HJURP-Hemmung beinhalten oft die Blockierung seiner Interaktion mit CENP-A oder anderen assoziierten Proteinen, wodurch die korrekte Lokalisierung und Funktion dieser entscheidenden Histonvariante verhindert wird. Die Entwicklung von HJURP-Inhibitoren hat wertvolle Einblicke in die biologischen Prozesse gegeben, die der chromosomalen Stabilität zugrunde liegen. Durch die Untersuchung der Auswirkungen dieser Inhibitoren können Forscher die genaue Rolle von HJURP im Zellzyklus erforschen, insbesondere seinen Beitrag zur Zentromer-Assemblierung und Kinetochor-Funktion. Darüber hinaus bieten diese Inhibitoren einen Einblick in die umfassenderen Auswirkungen der Histonmodifikation und der Nukleosomen-Assemblierung auf die Aufrechterhaltung der genomischen Integrität. Die Interaktion von HJURP mit CENP-A sowie seine Koordination mit anderen zentromeren Proteinen ist ein wichtiger Forschungsbereich. Durch die Manipulation dieses Signalwegs mit spezifischen Inhibitoren können Wissenschaftler die Auswirkungen auf die Chromosomendynamik, den mitotischen Fortschritt und die gesamte zelluläre Architektur untersuchen und so eine Grundlage für weitere Forschungen zum chromosomalen Verhalten und zur Regulierung der zentromeren Aktivität schaffen.

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Retinoic Acid, all trans

302-79-4sc-200898
sc-200898A
sc-200898B
sc-200898C
500 mg
5 g
10 g
100 g
$65.00
$319.00
$575.00
$998.00
28
(1)

Durch die Aktivierung von Retinsäurerezeptoren könnte Retinsäure eine Kaskade in Gang setzen, die durch eine Veränderung der Gentranskriptionsmuster zur Herunterregulierung der HJURP-Expression führt.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

Rapamycin kann die mTOR-Signalübertragung hemmen, was zu einer Verringerung der Proteinsynthese und möglicherweise zu einem Rückgang der HJURP-Proteinspiegel aufgrund veränderter zellulärer Wachstumssignale führen könnte.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002, ein PI3K-Inhibitor, konnte die AKT-Phosphorylierung verringern und anschließend die für die HJURP-Expression verantwortlichen Transkriptionsfaktoren herunterregulieren.

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

Bortezomib könnte zu einer Anhäufung ubiquitinierter Proteine führen und möglicherweise die Stabilität von Faktoren verringern, die die Expression von HJURP verstärken, was zu einer Verringerung seiner Konzentration führt.

Suberoylanilide Hydroxamic Acid

149647-78-9sc-220139
sc-220139A
100 mg
500 mg
$130.00
$270.00
37
(2)

Suberoylanilidhydroxamsäure (Vorinostat) könnte zu einer Hyperacetylierung von Histonen führen, die mit dem HJURP-Gen assoziiert sind, was zu einer Herunterregulierung seiner Expression führen kann.

Geldanamycin

30562-34-6sc-200617B
sc-200617C
sc-200617
sc-200617A
100 µg
500 µg
1 mg
5 mg
$38.00
$58.00
$102.00
$202.00
8
(1)

Durch die Bindung an Hsp90 destabilisiert Geldanamycin möglicherweise seine Klientenproteine, zu denen auch Transkriptionsfaktoren gehören könnten, die für die Hochregulierung von HJURP erforderlich sind, und vermindert so dessen Expression.

5-Aza-2′-Deoxycytidine

2353-33-5sc-202424
sc-202424A
sc-202424B
25 mg
100 mg
250 mg
$214.00
$316.00
$418.00
7
(1)

5-Aza-2′-Deoxycytidin (Decitabin) kann die Methylierung des HJURP-Genpromotors verringern, was zu einer verringerten Transkriptionsaktivität und niedrigeren HJURP-Proteinspiegeln führt.

Cyclopamine

4449-51-8sc-200929
sc-200929A
1 mg
5 mg
$92.00
$204.00
19
(1)

Cyclopamin hemmt möglicherweise den Hedgehog-Signalweg, was zu einer Herunterregulierung von Zielgenen, möglicherweise auch des HJURP-Gens, und damit zu einer verminderten Expression führt.