被称为 HIV-1 Vif 激活剂的化学品类别包括一系列蛋白酶体抑制剂,每种抑制剂都有不同的作用机制,但最终都会导致 HIV-1 Vif 蛋白的稳定。这些化学物质的一般特点是能够干扰泛素-蛋白酶体途径,这是一种负责蛋白质降解的细胞机制。通过抑制该途径的各种成分,如蛋白酶体本身、泛素连接酶或泛素结合酶,这些化合物可间接导致细胞内 Vif 蛋白的存在增加。Vif 蛋白水平的提高可能会增强该蛋白保护病毒的能力,抵消宿主细胞的防御能力,特别是 APOBEC3G 的作用,APOBEC3G 是一种先天性免疫蛋白,可诱导病毒基因组发生致命的超突变。
属于 HIV-1 Vif 激活剂范畴的化学实体在结构和特异性方面各不相同。有些是硼酸衍生物,如硼替佐米(Bortezomib),靶向 26S 蛋白酶体的催化位点。还有一些(如 MG132)是肽醛,可逆性地结合并抑制蛋白酶体。此外,还有一些天然产品,如 Withaferin A(一种甾类内酯),以及合成化合物,如 MLN4924(抑制泛素-蛋白酶体系统功能所必需的 NEDD8 激活酶)。抑制这些分子靶点会产生一连串效应,最终导致 Vif 蛋白水平升高,从而促进病毒逃避宿主免疫反应。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
蛋白酶体抑制剂,可通过阻止 Vif 降解使其稳定,从而间接提高其活性。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
泛素激活酶 E1 的抑制剂,可通过减少泛素化而导致 Vif 水平的提高。 | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
虽然它是一种抗逆转录病毒药物,但已证明它能抑制蛋白酶体,这可能会间接增加 Vif 的活性。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
已知能抑制蛋白酶体,因此能稳定 Vif,增强其功能活性。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
一种甾类内酯,可抑制蛋白酶体活性,可能导致 Vif 水平升高。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
一种特异性蛋白酶体抑制剂,可通过阻止 Vif 降解间接提高其活性。 |