HECAタンパク質の化学的阻害剤は、様々な分子経路を通して作用し、このタンパク質の活性を調節する。StaurosporineとGo6983は、どちらもプロテインキナーゼC阻害剤であり、HECAタンパク質が関与する下流のシグナル伝達を阻害することができる。プロテインキナーゼCを阻害することにより、HECAタンパク質の調節機能に必要であると推定される標的のリン酸化を減少させる。同様に、LY294002とWortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼを標的とし、その結果、遊走や接着などの細胞プロセスにおけるHECAタンパク質の役割に重要な活性化シグナルを遮断する。これらの阻害剤は、通常HECAタンパク質が関与するはずのリン酸化カスケードを阻害することにより、その活性を阻害する。
さらに、MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、MAPK/ERKシグナル伝達経路を抑制する。この経路は、アクチン細胞骨格の組織化にHECAタンパク質が関与するために重要であると考えられている。SB203580のp38 MAPキナーゼの選択的阻害とSP600125のc-Jun N末端キナーゼの阻害は、それぞれHECAタンパク質によって制御される可能性のあるプロセスであるストレス応答と転写制御に干渉する。したがって、これらのキナーゼの阻害は、これらの細胞応答に対するHECAタンパク質の影響を減らすことができる。NF449は、Gタンパク質のGs-αサブユニットを選択的に阻害することにより、HECAタンパク質が依存すると考えられるGタンパク質共役型受容体シグナル伝達を阻害する。ML7は、ミオシン軽鎖キナーゼを阻害することにより、HECAタンパク質の細胞運動における役割を減少させることができる。さらに、BAPTA-AMは細胞内カルシウムをキレートすることにより、カルシウムを介したHECAタンパク質の活性化に影響を与え、カルシウムが重要な二次メッセンジャーであるシグナル伝達経路におけるHECAタンパク質の活性を低下させる。これらの阻害剤を総合すると、HECAタンパク質の機能に寄与するさまざまなシグナル伝達機構やキナーゼを標的とすることで、細胞内でのHECAタンパク質の活性を調節する多面的なアプローチが可能になる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、HECAタンパク質が制御している可能性があるシグナル伝達経路に関与するプロテインキナーゼCを阻害する。プロテインキナーゼCの阻害は下流の標的のリン酸化の減少につながり、そのようなリン酸化事象に依存するHECAタンパク質の活性を潜在的に低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤です。PI3Kを阻害することで、細胞移動および接着プロセスにおけるHECAタンパク質の機能に必要な下流シグナルの活性化を妨げます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKを阻害します。HECAタンパク質は、アクチン細胞骨格の組織化に関連する細胞シグナル伝達に関与しています。MEKの阻害はERK経路の活性を低下させる可能性があり、その結果、この文脈におけるHECAタンパク質の機能的役割が低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、PD98059と同様にMAPK/ERKシグナル伝達経路を抑制できる、もう一つのMEK阻害剤です。この経路の阻害は、HECAタンパク質がERK媒介細胞プロセスに関与している場合、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、p38 MAPキナーゼを特異的に阻害します。p38 MAPキナーゼはストレス反応に関与しているため、その阻害により、HECAタンパク質が調節的役割を果たす可能性のある経路が遮断され、間接的にHECAタンパク質の機能を阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 は、c-Jun N-末端キナーゼ(JNK)を阻害します。JNK は、HECA タンパク質が影響を及ぼす可能性がある転写因子や細胞反応に影響を与える可能性があります。JNKの阻害は、これらの反応に関連するHECAタンパク質の機能活性を阻害することができます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様にPI3Kの強力な阻害剤です。PI3Kを阻害することで、HECAタンパク質の機能の一部、特に細胞の生存と増殖に関連する経路を遮断します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に関与するmTORを阻害します。HECAタンパク質は細胞シグナル伝達に関与しているため、mTORの阻害は、これらのプロセスにおけるHECAタンパク質の機能的役割の減少につながる可能性があります。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
NF449はGタンパク質のGsαサブユニットに対する強力かつ選択的な阻害剤です。このサブユニットを阻害することで、Gタンパク質共役受容体シグナル伝達を妨害し、GPCRに依存するHECAタンパク質の活性を潜在的に阻害することができます。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AMは細胞内カルシウムレベルを低下させるカルシウムキレート剤です。カルシウムシグナル伝達がHECAタンパク質の機能活性に関与している可能性があることを考えると、カルシウムレベルの低下はHECAタンパク質の活性を阻害できる可能性があります。 | ||||||