H2-T10激活剂

常见的 H2-T10 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5、PGE2 CAS 363-24-6 和西洛他胺（OPC 3689）CAS 68550-75-4。

H2-T10 激活剂是一系列通过调节细胞内信号通路间接增强 H2-T10 功能活性的化合物。福斯可林、IBMX、罗利普仑、PGE2、异丙肾上腺素、西洛斯他胺、米力农和扎达维林都能提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活 PKA。活化的 PKA 可使各种底物磷酸化，其中包括 H2-T10 或调节 H2-T10 活性的蛋白质，从而增强其功能。此外，PGE2 通过 EP2 和 EP4 受体特异性地提高 cAMP 水平，为 PKA 激活和随后增强 H2-T10 提供了另一条途径。同样，Epac 激活剂 007 专门针对 Epac 蛋白，Epac 蛋白是 cAMP 调节的鸟嘌呤核苷酸交换因子，可激活 Rap1，Rap1 是一种参与多种信号通路的小 GTP 酶，这些信号通路可能与调节 H2-T10 的信号通路交叉，从而导致 H2-T10 活性增强。

第二类 H2-T10 激活剂，包括 Anagrelide 和 NKH477，也能提高 cAMP 的水平，进一步促进 PKA 的活性和 H2-T10 的潜在磷酸化。NKH477 是一种水溶性福斯克林衍生物，可作为腺苷酸环化酶的强效激活剂，从而提高 cAMP 水平，并通过 PKA 依赖性途径间接促进 H2-T10 的活性。另一方面，胰高血糖素通过胰高血糖素受体发挥其作用，胰高血糖素受体激活腺苷酸环化酶，从而提高 cAMP 水平并激活 PKA，这为增强 H2-T10 活性提供了另一种机制。总之，这些 H2-T10 激活剂通过提高 cAMP 和随后激活 PKA 或 Epac，促进信号通路中关键蛋白的磷酸化或调节 H2-T10 所处的信号网络，从而增强 H2-T10 的功能活性。