group III sPLA2 Inibitori
I comuni inibitori della sPLA2 del gruppo III comprendono, a titolo esemplificativo, l'indometacina CAS 53-86-1, il corticosterone CAS 50-22-6, il PP 2 CAS 172889-27-9, il rosiglitazone CAS 122320-73-4 e il belinostat CAS 414864-00-9.
Gli inibitori della fosfolipasi A2 secreta di gruppo III (sPLA2) sono composti chimici che mirano e modulano l'attività enzimatica dell'isoforma di gruppo III della fosfolipasi A2 secreta. Gli enzimi sPLA2 svolgono un ruolo nell'idrolizzare la posizione sn-2 dei glicerofosfolipidi, liberando acidi grassi liberi e lisofosfolipidi. Questi enzimi sono coinvolti in vari processi cellulari, in particolare quelli legati al metabolismo lipidico e alla segnalazione. Il gruppo III sPLA2 è caratterizzato da specifiche caratteristiche strutturali, tra cui un distinto meccanismo catalitico calcio-dipendente e una rete conservata di legami disolfuro che stabilizza l'enzima. Gli inibitori di questa classe agiscono legandosi al sito attivo o a regioni vicine dell'enzima sPLA2 di gruppo III, bloccandone l'attività catalitica e impedendo il rilascio di mediatori lipidici bioattivi. Le strutture chimiche degli inibitori di sPLA2 di gruppo III spesso includono caratteristiche che imitano il substrato dell'enzima o interagiscono con residui chiave all'interno del suo sito catalitico. Questi inibitori sono generalmente progettati per inserirsi nel sito attivo dell'enzima in modo da bloccare l'accesso ai substrati fosfolipidici naturali o interrompere il processo catalitico. Gli inibitori mostrano in genere un'elevata specificità per la sPLA2 di gruppo III rispetto ad altre isoforme di fosfolipasi, essenziale per ridurre al minimo gli effetti fuori bersaglio. Studi strutturali, come la cristallografia a raggi X, hanno rivelato che molti inibitori della sPLA2 di gruppo III interagiscono con regioni conservate dell'enzima, compreso il suo dominio di legame con il calcio, fondamentale per la sua funzione. Questi inibitori forniscono strumenti preziosi per studiare il ruolo della sPLA2 di gruppo III nei percorsi biochimici, consentendo una comprensione più precisa del suo ruolo nella dinamica dei lipidi cellulari.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indometacina, un farmaco antinfiammatorio non steroideo, può ridurre l'espressione della PLA2G3 inibendo la ciclossigenasi, diminuendo così la sintesi di prostaglandine. | ||||||
Corticosterone | 50-22-6 | sc-300391 sc-300391A | 100 mg 500 mg | $57.00 $108.00 | 2 | |
Il corticosterone, un glucocorticoide, può downregolare l'espressione della PLA2G3 attivando i recettori dei glucocorticoidi e provocando effetti antinfiammatori. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Questo composto può inibire la PLA2G3 legandosi irreversibilmente alla serina del sito attivo, con conseguente diminuzione dell'attività e dell'espressione dell'enzima. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Il rosiglitazone, un agonista di PPAR-gamma, può ridurre l'espressione di PLA2G3 alterando il metabolismo lipidico e riducendo i mediatori infiammatori. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat, un inibitore dell'istone deacetilasi, può sopprimere l'espressione di PLA2G3 modificando epigeneticamente i profili di espressione genica coinvolti nell'infiammazione. | ||||||
Esculetin | 305-01-1 | sc-200486 sc-200486A | 1 g 5 g | $43.00 $208.00 | 7 | |
L'esculetina, un derivato della cumarina, può inibire l'espressione di PLA2G3 agendo come antiossidante e modulando le vie infiammatorie. | ||||||