Granzyme 억제제
일반적인 그랜자임 억제제에는 TLCK 염산염 CAS 4238-41-9, Z-FA-FMK CAS 197855-65-5, 가벡세이트 메실산염 CAS 56974-61-9, 나파모스타트 메실산염 CAS 82956-11-4 및 시벨레스타트 CAS 127373-66-4 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
그랜자임 억제제는 세포독성 T세포 및 자연살해(NK) 세포와 같은 세포독성 림프구의 과립에서 주로 발견되는 세린 프로테아제인 그랜자임의 활성을 표적으로 하여 억제하는 화합물의 일종으로, 세포독성 T세포와 자연살해(NK) 세포의 활성을 억제하는 역할을 합니다. 이러한 프로테아제는 잠재적으로 해로운 것으로 확인된 표적 세포에서 프로그램된 세포 사멸인 아포토시스를 촉진하여 면역 체계에서 중추적인 역할을 합니다. 표적 세포로 방출된 그랜자임은 다양한 기질을 절단하여 카스파제 및 기타 세포 사멸 경로를 활성화합니다. 그랜자임 억제제는 이러한 프로테아제의 활성 부위 또는 기타 중요한 영역과 직접 상호 작용하여 효소 활성을 효과적으로 차단하고 기질 분열의 다운스트림 효과를 방지하는 방식으로 작동합니다. 이러한 억제제는 저분자, 펩타이드 또는 특이성과 강력한 억제 효과로 알려진 세린 프로테아제 억제제 계열인 세핀과 같은 더 큰 단백질일 수 있습니다.
억제 메커니즘은 그랜자임 억제제의 구조와 설계에 따라 달라질 수 있습니다. 일부 억제제는 그랜자임의 천연 기질을 모방하여 경쟁적으로 작용하여 분열을 거치지 않고 활성 부위를 점유하는 반면, 다른 억제제는 알로스테릭 부위에 결합하여 비경쟁적으로 작용하여 효소의 활성을 감소시키는 형태 변화를 일으킬 수 있습니다. 또한 특정 병원체에서 발견되는 것과 같은 일부 천연 억제제는 더 복잡한 메커니즘을 사용하여 그랜자임 기능을 방해하여 감염된 숙주 세포의 생존을 보장할 수 있습니다. 그랜자임의 억제는 그랜자임 A, B 또는 K-와 같은 개별 그랜자임에 국한될 수도 있고 여러 그랜자임에 동시에 영향을 미치는 광범위한 스펙트럼일 수도 있습니다. 이러한 억제제에 대한 연구는 분자 수준에서 면역 조절과 세포 사멸의 균형이 어떻게 유지되는지 이해하는 데 중요하며, 프로테아제-기질 상호작용과 세포 신호 경로에 대한 통찰력을 제공합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
TLCK 염산염은 효소와 안정적인 복합체를 형성하는 능력이 특징인 그랜자임 B의 강력한 억제제 역할을 합니다. 이 화합물은 활성 부위를 선택적으로 표적으로 삼아 기질 인식과 촉매 효율에 상당한 변화를 가져옵니다. 이 독특한 구조적 특성은 세포 사멸에서 그랜자임 B의 역할을 조절하는 특정 상호작용을 촉진하여 단백질 분해 메커니즘과 세포 신호 역학에 대한 더 깊은 이해를 제공합니다. | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $178.00 | 2 | |
TPCK는 효소의 활성 부위와 공유 결합을 하는 독특한 능력으로 구별되는 그랜자임 A의 선택적 억제제입니다. 이러한 상호작용은 효소의 형태를 변화시켜 효소의 기질 특이성과 촉매 활성에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 구조적 특징은 면역 반응에 대한 그랜자임 A의 관여에 영향을 미치는 독특한 분자 상호작용을 촉진하여 프로테아제 조절 및 세포 사멸 경로에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
Z-FA-FMK | 197855-65-5 | sc-201303 sc-201303A | 1 mg 5 mg | $125.00 $365.00 | 19 | |
Z-FA-FMK는 세포 투과성 비가역적 시스테인 프로테아제 억제제로, 활성 시스테인 잔류물에 결합하여 그랜자임의 세포 사멸을 유도하는 데 관여하는 세린 프로테아제 활성을 억제할 수 있는 세포 투과성 비가역적 시스테인 프로테아제 억제제입니다. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
가벡세이트 메실산염은 세린 프로테아제 억제제로서 효소의 활성 부위와 안정적인 복합체를 형성하여 그랜자임 A 및 B를 억제하여 세포 사멸 단백질의 처리 및 활성화를 방지합니다. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
나파모스타트 메실산염은 합성 세린 프로테아제 억제제로, 그랜자임 B의 활성 부위에 결합하여 프로테아제 활성을 차단하고 표적 세포에서 세포 사멸을 유도함으로써 그랜자임 B를 억제합니다. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
시벨레스타트는 호중구 엘라스타제를 억제하여 세포 독성 T 세포의 과립구 분비를 포함한 면역 반응 조절에 영향을 미쳐 과립구 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64는 비가역적 시스테인 프로테아제 억제제로, 활성 부위 시스테인 잔기에 결합하여 그랜자임 K를 억제함으로써 세포 사멸에 기여하는 세린 프로테아제 활성을 억제할 수 있습니다. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
AEBSF는 비가역적 세린 프로테아제 억제제로 활성 부위 세린 잔기를 공유 결합하여 효소를 비활성화하고 세포 사멸 기질을 처리할 수 없게 함으로써 그랜자임을 억제합니다. | ||||||