GPR155 Inibitori

Gli inibitori GPR155 più comuni includono, ma non sono limitati a, la Tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, H-89 cloridrato CAS 130964-39-5, Bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e BAPTA/AM CAS 126150-97-8.

Gli inibitori di GPR155 hanno come bersaglio principale le vie di segnalazione o i processi cellulari associati ai recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Diverse di queste sostanze chimiche mirano ai componenti fondamentali della segnalazione dei GPCR. La tossina della Pertosse e il GDP-β-S ostacolano le subunità Gα del complesso proteico G, un passaggio fondamentale in molte cascate di segnalazione dei GPCR. Prendendo di mira questi componenti, questi inibitori possono interrompere la capacità di GPR155 di attivare le vie intracellulari associate. Analogamente, NF449, concentrandosi sulla subunità Gαs, offre un approccio sfumato per ostacolare l'attività dei GPCR. Su scala più ampia, U73122 interrompe il paesaggio di segnalazione dei GPCR inibendo la fosfolipasi C (PLC), riducendo così la generazione di messaggeri secondari chiave come l'inositolo trisfosfato (IP3) e il diacilglicerolo (DAG).

A valle del processo di segnalazione, le protein-chinasi svolgono un ruolo fondamentale nell'amplificare e trasmettere i segnali avviati dai GPCR. Composti come H-89, GF 109203X e Go 6983 sono stati identificati come inibitori delle protein chinasi A e C (PKA e PKC). La loro influenza su queste chinasi può arrestare i processi avviati dai GPCR, compreso il GPR155. Inoltre, l'impatto di colpire altre proteine cellulari legate alla segnalazione dei GPCR è evidenziato da composti come ML141, che inibisce la piccola GTPasi Cdc42, e Manumicina A e Y-27632, che colpiscono rispettivamente Ras e ROCK.