GPR137C Inibidores
Os inibidores comuns do GPR137C incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Cholesterol CAS 57-88-5, Forskolin CAS 66575-29-9 e Cyclopamine CAS 4449-51-8.
Os inibidores do GPR137C englobam uma gama de compostos químicos que atenuam a atividade funcional da proteína através de vários mecanismos bioquímicos. Por exemplo, alguns inibidores funcionam por antagonismo competitivo no local de ligação do fixador do GPR137C, impedindo diretamente a ativação do recetor. Outros conseguem a inibição através da ligação a locais alostéricos, alterando a conformação do recetor e, por conseguinte, a sua capacidade de se envolver na sinalização normal. Alguns inibidores têm como alvo a própria proteína G, que é crucial para a transdução de sinal do GPR137C. Ao bloquear a capacidade da proteína G de se acoplar ao recetor ou de ativar os efectores subsequentes, estes inibidores reduzem eficazmente a sinalização mediada pelo GPR137C. Outra classe de inibidores actua perturbando as vias subsequentes, como a via MAPK/ERK, que se segue à ativação do GPR137C. Esta abordagem indireta leva a uma diminuição da produção global de sinalização do GPR137C, uma vez que as vias que normalmente ativa ficam inactivas.
Além disso, alguns compostos modulam a função do GPR137C influenciando vários mecanismos celulares que não fazem parte exclusivamente da sinalização do GPR137C, mas que estão interligados com a sua função. Por exemplo, a inibição da óxido nítrico sintase afecta as vias de sinalização que o GPR137C pode utilizar para determinadas respostas celulares. Do mesmo modo, ao alterarem o fluxo de iões celulares através da modulação dos canais de potássio, alguns inibidores podem afetar indiretamente o ambiente celular em que o GPR137C funciona, conduzindo a uma inibição funcional do recetor. Outros compostos inibem enzimas como a fosfolipase C ou cinases como a RAF1, que são fundamentais nas vias de transdução de sinal utilizadas pelo GPR137C, reduzindo assim a atividade do recetor. Até os sistemas de neurotransmissores podem ser visados, uma vez que alguns inibidores do GPR137C afectam a transmissão GABAérgica, o que indica uma ampla influência nas redes de comunicação celular que podem cruzar-se com as vias de sinalização do GPR137C.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Um potente inibidor da cinase que tem como alvo uma vasta gama de cinases envolvidas na sinalização celular. Ao inibir as cinases que fosforilam o GPR137C, a estauroporina pode reduzir a atividade funcional do GPR137C, impedindo a sua ativação. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Um inibidor dos receptores acoplados à proteína Gi/o. Uma vez que o GPR137C é um recetor acoplado à proteína G, a toxina pertussis pode impedir que o GPR137C interaja com as suas proteínas G associadas, inibindo assim as suas funções de sinalização. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
Como componente essencial das jangadas lipídicas, o colesterol pode modular a localização e a função dos receptores acoplados à proteína G. Níveis alterados de colesterol na membrana podem prejudicar a localização e a sinalização adequadas do GPR137C. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Um ativador da adenilato ciclase, que leva ao aumento dos níveis de AMPc, que pode regular a sinalização dos receptores acoplados à proteína G. Esta modulação pode levar à inibição da sinalização GPR137C por dessensibilização ou por inibição de crosstalk. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Inibe a via de sinalização Hedgehog, que pode cruzar com a sinalização GPR137C. Ao inibir esta via, a ciclopamina pode afetar indiretamente a cascata de sinalização em que o GPR137C está envolvido. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Um inibidor da Raf quinase, que faz parte da via MAPK/ERK. Uma vez que o GPR137C pode sinalizar através desta via, a inibição da Raf quinase pode levar a uma diminuição da atividade do GPR137C. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Um inibidor seletivo da proteína Gq/11 que pode impedir o GPR137C de ativar a via de sinalização Gq/11, inibindo assim os efeitos a jusante mediados pelo GPR137C. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Um antagonista de vários receptores de neurotransmissores que também se pode ligar a receptores órfãos acoplados à proteína G, como o GPR137C, inibindo a sua função. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Um inibidor da proteína quinase C de largo espetro que pode inibir as vias de sinalização nas quais o GPR137C pode participar, levando à diminuição da sinalização induzida pelo GPR137C. | ||||||