GPR137C Inibitori
I comuni inibitori della GPR137C includono, ma non solo, la Staurosporina CAS 62996-74-1, la Tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, il Colesterolo CAS 57-88-5, la Forskolina CAS 66575-29-9 e la Ciclopamina CAS 4449-51-8.
Gli inibitori di GPR137C comprendono una serie di composti chimici che attenuano l'attività funzionale della proteina attraverso vari meccanismi biochimici. Ad esempio, alcuni inibitori funzionano per antagonismo competitivo al sito di legame del ligando di GPR137C, impedendo direttamente l'attivazione del recettore. Altri raggiungono l'inibizione legandosi a siti allosterici, modificando la conformazione del recettore e quindi la sua capacità di impegnarsi nella normale segnalazione. Alcuni inibitori hanno come bersaglio la proteina G stessa, che è fondamentale per la trasduzione del segnale di GPR137C. Bloccando la capacità della proteina G di accoppiarsi con il recettore o di attivare gli effettori a valle, questi inibitori riducono efficacemente la segnalazione mediata da GPR137C. Un'altra classe di inibitori agisce interrompendo le vie a valle, come la via MAPK/ERK, che segue l'attivazione di GPR137C. Questo approccio indiretto porta a una diminuzione della produzione complessiva di segnali da parte di GPR137C, in quanto le vie che normalmente attiva sono rese inattive.
Inoltre, alcuni composti modulano la funzione di GPR137C influenzando vari meccanismi cellulari che non fanno parte esclusivamente della segnalazione di GPR137C ma sono interconnessi con la sua funzione. Ad esempio, l'inibizione dell'ossido nitrico sintasi influisce sulle vie di segnalazione che GPR137C potrebbe utilizzare per determinate risposte cellulari. Analogamente, alterando il flusso ionico cellulare attraverso la modulazione dei canali del potassio, alcuni inibitori possono influenzare indirettamente l'ambiente cellulare in cui opera GPR137C, portando a un'inibizione funzionale del recettore. Altri composti inibiscono enzimi come la fosfolipasi C o chinasi come RAF1, che sono fondamentali nelle vie di trasduzione del segnale utilizzate da GPR137C, diminuendo così l'attività del recettore. Anche i sistemi neurotrasmettitoriali possono essere presi di mira, poiché alcuni inibitori di GPR137C influenzano la trasmissione GABAergica, indicando un'ampia influenza sulle reti di comunicazione cellulare che possono intersecarsi con le vie di segnalazione di GPR137C.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un potente inibitore di chinasi che ha come bersaglio un'ampia gamma di chinasi coinvolte nella segnalazione cellulare. Inibendo le chinasi che fosforilano il GPR137C, la staurosporina può ridurre l'attività funzionale del GPR137C impedendone l'attivazione. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Un inibitore dei recettori accoppiati a proteine Gi/o. Poiché il GPR137C è un recettore accoppiato alle proteine G, la tossina della pertosse può impedire al GPR137C di interagire con le proteine G associate, inibendo così le sue funzioni di segnalazione. | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
In quanto componente essenziale delle zattere lipidiche, il colesterolo può modulare la localizzazione e la funzione dei recettori accoppiati a proteine G. Livelli alterati di colesterolo di membrana possono compromettere la corretta localizzazione e segnalazione di GPR137C. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Un attivatore dell'adenilato ciclasi, che porta ad un aumento dei livelli di cAMP, che può regolare la segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G. Questa modulazione può portare all'inibizione della segnalazione GPR137C mediante desensibilizzazione o inibizione del crosstalk. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Inibisce la via di segnalazione Hedgehog, che potrebbe intersecarsi con la segnalazione GPR137C. Inibendo questo percorso, la ciclopamina può influenzare indirettamente la cascata di segnalazione in cui è coinvolto GPR137C. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Inibitore della Raf chinasi, che fa parte della via MAPK/ERK. Poiché GPR137C può segnalare attraverso questa via, l'inibizione della Raf chinasi può portare a una diminuzione dell'attività di GPR137C. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Un inibitore selettivo della proteina Gq/11 che può impedire a GPR137C di attivare la via di segnalazione Gq/11, inibendo così gli effetti a valle mediati da GPR137C. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
È un antagonista di vari recettori neurotrasmettitori che può anche legarsi a recettori orfani accoppiati a proteine G come GPR137C, inibendone la funzione. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Inibitore della proteina chinasi C ad ampio spettro, in grado di inibire le vie di segnalazione a cui potrebbe partecipare GPR137C, con conseguente riduzione della segnalazione indotta da GPR137C. | ||||||