GK2 Activateurs

Les activateurs GK2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le gallate de (-)-épigallocatéchine CAS 989-51-5, le D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et le PMA CAS 16561-29-8.

Les activateurs de la GK2 sont un ensemble spécialisé de composés chimiques qui influencent les voies de signalisation cellulaires, aboutissant à l'amélioration de l'activité fonctionnelle de la GK2. Par exemple, la forskoline exerce ses effets en stimulant directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux d'AMPc et activant la PKA, qui à son tour peut renforcer l'activité de la GK2. De même, l'épigallocatéchine gallate, un polyphénol présent dans le thé vert, fonctionne comme un inhibiteur de kinases; en inhibant certaines kinases, il peut supprimer la phosphorylation inhibitrice des protéines dans la cascade de signalisation de la GK2, renforçant ainsi indirectement l'activité de la GK2. La sphingosine-1-phosphate agit par l'intermédiaire des récepteurs couplés aux protéines G pour initier des cascades de signalisation qui activent potentiellement les effecteurs en aval, conduisant finalement à l'activation de la GK2. L'ionomycine et l'A23187, qui agissent tous deux comme des ionophores calciques, augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium et renforcer l'activité de la GK2.

Parallèlement, la PMA active la PKC, qui est impliquée dans une myriade de voies de signalisation, dont certaines sont susceptibles d'interférer avec le rôle fonctionnel de la GK2, conduisant à son activation. L'anisomycine, en tant qu'activateur de la JNK, peut induire l'activation de facteurs de transcription qui régulent à la hausse les protéines interagissant avec la GK2, ce qui conduit à son activation. Enfin, l'AICAR, en activant l'AMPK, influence les voies du métabolisme énergétique qui peuvent indirectement conduire à l'amélioration de l'activité de la GK2, démontrant le réseau complexe de signalisation cellulaire qui peut être exploité pour augmenter l'état fonctionnel de la GK2.