GGCT Inibitori
Gli inibitori comuni della GGCT includono, a titolo esemplificativo, l'Acivicin CAS 42228-92-2, l'acido L-Azetidina-2-carbossilico CAS 2133-34-8, la L-Butionina sulfoximina CAS 83730-53-4, il Methotrexate CAS 59-05-2 e l'Azaserina CAS 115-02-6.
Gli inibitori chimici della gamma-glutamiltranspeptidasi (GGCT) possono agire attraverso vari meccanismi biochimici per interrompere la normale funzione di questo enzima. L'acivicina, ad esempio, ha come bersaglio l'enzima gamma-glutamiltransferasi, che opera nello stesso ciclo gamma-glutamilico della GGCT. Inibendo questo enzima correlato, l'acivicina può portare a un accumulo di composti gamma-glutamilici, che possono a loro volta inibire la GGCT per inibizione competitiva. Analogamente, l'acido L-azetidina-2-carbossilico, un analogo della prolina, può essere incorporato nelle proteine al posto della prolina, causando un errato ripiegamento e proteine disfunzionali. Poiché la GGCT è coinvolta nel catabolismo del glutatione, che contiene glutammato, l'alterazione della struttura proteica causata dall'incorporazione di questo analogo può inibire l'attività enzimatica della GGCT. Inoltre, la butirionina sulfoximina inibisce la gamma-glutamilcisteina sintetasi, bloccando così la sintesi del glutatione e portando potenzialmente a una deplezione del substrato per la GGCT. L'azione dell'O-fenantrolina consiste nel chelare gli ioni metallici necessari per l'attività catalitica di molti enzimi, tra cui la GGCT. Senza questi cofattori metallici, l'attività della GGCT è compromessa.
Proseguendo nella linea dei meccanismi di inibizione, il DON (6-diazo-5-osso-L-norleucina) e l'azaserina, entrambi analoghi della glutammina, inibiscono gli enzimi che utilizzano la glutammina. Questi enzimi sono probabilmente coinvolti nelle stesse vie metaboliche della GGCT e la loro inibizione può alterare l'equilibrio dei metaboliti necessari per l'attività della GGCT. Il metotrexato, riducendo la sintesi di purine, potrebbe influenzare indirettamente la GGCT alterando il pool di aminoacidi gamma-glutammilici. Il cisplatino, attraverso i suoi effetti dannosi sul DNA, può indurre risposte di stress cellulare che potrebbero alterare le vie metaboliche e quindi inibire la funzione della GGCT. Anche l'acido etacrinico, noto per l'inibizione delle glutatione S-transferasi, può influenzare il metabolismo del glutatione, portando potenzialmente a cambiamenti nella disponibilità di substrati per la GGCT. La clorochina, alterando il pH endosomiale e l'autofagia cellulare, può portare a disturbi nel riciclo degli aminoacidi, importante per la funzione della GGCT. Infine, l'ebselen, mimando l'attività della glutatione perossidasi, può alterare l'equilibrio del metabolismo del glutatione, portando a uno squilibrio dei metaboliti correlati al glutatione e potenzialmente inibendo la GGCT.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
L'acivicina inibisce l'enzima gamma-glutamiltransferasi (GGT), che condivide un ciclo gamma-glutamilico simile a quello della GGCT. L'inibizione della GGT può portare a un accumulo di composti gamma-glutamilici che possono inibire competitivamente la GGCT, impedendo la sua normale attività enzimatica di scissione dei legami peptidici gamma-glutamilici. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $136.00 $413.00 | 1 | |
Questo analogo della prolina può essere erroneamente incorporato nelle proteine al posto della prolina, con potenziali problemi di ripiegamento e funzione delle proteine. Poiché la GGCT è coinvolta nel catabolismo del glutatione, che contiene glutammato, l'errata incorporazione potrebbe alterare la struttura proteica e quindi inibire l'attività della GGCT. | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
La butionina sulfoximina è un inibitore della gamma-glutamilcisteina sintetasi. Inibendo questo enzima, la sintesi del glutatione viene bloccata, portando potenzialmente a livelli alterati di substrati o prodotti nel ciclo gamma-glutamilico, che potrebbero inibire l'attività della GGCT per deplezione di substrato. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato agisce come inibitore competitivo della diidrofolato reduttasi, determinando una diminuzione della sintesi di purine. Poiché la proliferazione e il metabolismo cellulare possono influenzare la funzione dell'enzima, la riduzione dei livelli di purine potrebbe inibire indirettamente la GGCT alterando il pool di aminoacidi gamma-glutamilici, influenzando così la sua attività. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
L'azaserina è un antagonista della glutammina che inibisce gli enzimi che utilizzano la glutammina, simili a DON. Inibendo questi enzimi, potrebbe portare a un accumulo o a una deplezione di glutammina o dei suoi metaboliti correlati, che potrebbero ostacolare il ciclo enzimatico in cui opera la GGCT, con conseguente inibizione funzionale. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino forma addotti e legami crociati del DNA che possono innescare diverse risposte allo stress cellulare. Una di queste risposte comprende l'alterazione delle vie metaboliche, che potrebbe inibire la GGCT attraverso la modulazione degli stati redox cellulari e dei livelli di glutatione, dato che la GGCT è coinvolta nel metabolismo del glutatione. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
L'acido etacrinico è noto per inibire le glutatione S-transferasi e, per estensione, potrebbe influenzare il metabolismo del glutatione. Tale influenza potrebbe portare a un'alterazione dei livelli di glutatione o dei suoi precursori, inibendo potenzialmente la funzione della GGCT a causa di cambiamenti nella disponibilità del suo substrato. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina aumenta il pH endosomiale e può influenzare l'autofagia cellulare e la funzione lisosomiale. Poiché la GGCT è associata al metabolismo del glutatione, l'alterazione dei percorsi di autofagia e di degradazione lisosomiale potrebbe portare a disturbi nel riciclo degli aminoacidi, inibendo indirettamente la GGCT attraverso la disponibilità dei suoi substrati. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
L'ebselen è un composto seleno-organico che presenta un'attività simile alla glutatione perossidasi. Imitando questo enzima, l'ebselene potrebbe potenzialmente alterare l'equilibrio del metabolismo del glutatione, portando a un impoverimento o a uno squilibrio del glutatione o dei metaboliti correlati al glutatione, che potrebbero inibire la funzione della GGCT. | ||||||