GABAA Rρ2 억제제
일반적인 GABAA Rρ2 억제제에는 피크로톡신 CAS 124-87-8, 테트라카인 CAS 94-24-6, (+)-비쿠쿨린 CAS 485-49-4, 페니실린 G 나트륨 염 CAS 69-57-8 및 펜틸렌테트라졸 CAS 54-95-5가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.
GABAA Rρ2 수용체의 화학적 억제제는 다양한 작용 메커니즘을 통해 정상적인 수용체 기능을 방해할 수 있습니다. 예를 들어, 피크로톡신은 GABAA 수용체의 억제 작용에 필수적인 염화물 채널 기공을 직접 막음으로써 수용체를 억제합니다. 이러한 차단은 염화물 이온이 뉴런으로 유입되는 것을 방지하여 일반적인 과분극 효과를 상쇄합니다. 마찬가지로 테트라카인의 억제는 채널의 개방에 중요한 수용체의 세포 외 영역에 결합하여 염화물 이온 전도를 간접적으로 방지함으로써 이루어집니다. 반면에 비쿠쿨린은 수용체의 동일한 결합 부위를 놓고 GABA와 경쟁하여 신경전달물질에 의한 GABAA Rρ2의 활성화를 효과적으로 방지합니다. 이러한 경쟁적 길항 작용은 천연 리간드가 일반적인 억제 반응을 유발하는 것을 막습니다.
스트라이크닌과 같은 다른 억제제는 글리신 수용체와 더 일반적으로 연관되어 있지만, 별도의 부위에서 GABAA Rρ2 수용체에 비경쟁적으로 결합하여 그 기능을 방해할 수 있습니다. 페니실린은 비특이적 결합을 통해 수용체를 방해하여 수용체 구조의 입체 장애 및 형태 변화를 일으켜 기능을 저하시킬 수 있습니다. 펜틸렌테트라졸은 알로스테릭 부위를 통해 GABA에 의한 염화물 전류를 길항하는 것으로 생각되며, 이는 GABA의 억제 효과를 감소시킵니다. 고농도의 세코바르비탈은 수용체 탈감작을 유발하여 GABA에 대한 GABAA Rρ2 수용체의 반응성을 감소시킬 수 있으며, 투존은 GABA 결합 부위와 다른 부위에 비경쟁적으로 결합하여 수용체 구성을 변경함으로써 수용체를 억제합니다. 백일해 독소(PTX)는 수용체 기능의 다양한 측면에 영향을 줄 수 있는 G 단백질 신호를 방해하고, 에탄올은 고농도에서 수용체의 지질 환경을 파괴하여 수용체의 형태와 기능에 영향을 줄 수 있습니다. 플루마제닐은 수용체의 알로스테릭 부위인 벤조디아제핀 부위에서 경쟁적 길항제로 작용하여 GABA 활성을 조절합니다. 마지막으로, 디엘드린은 수용체에 결합하여 염화물 이온 플럭스를 방해함으로써 GABA와 GABAA Rρ2의 상호 작용에 의해 일반적으로 유도되는 과분극 효과를 감소시킵니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $67.00 $286.00 $1326.00 | 11 | |
피크로톡신은 수용체 채널의 기공에 결합하여 염화물 이온 전도를 차단함으로써 GABAA Rρ2를 억제하는데, 이는 GABAA 수용체 활성화의 주요 억제 효과입니다. | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
테트라카인은 수용체의 세포 외 도메인에 결합하여 GABAA Rρ2를 억제함으로써 채널 개방에 필요한 형태 변화를 방지합니다. | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $82.00 $281.00 | ||
비쿠쿨린은 수용체의 천연 리간드이자 일차 활성화제인 가바 자체의 결합을 경쟁적으로 길항함으로써 가바 Rρ2를 억제하여 수용체 활성화와 그에 따른 염화물 유입을 방지합니다. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $26.00 $37.00 $47.00 $171.00 $265.00 | 1 | |
페니실린은 GABA 수용체에 비특이적으로 결합하여 GABAA Rρ2를 억제하여 입체 방해 및 수용체 형태 변경으로 인한 수용체 기능 저하를 초래할 수 있습니다. | ||||||
Pentylenetetrazole | 54-95-5 | sc-203345 sc-203345A | 5 g 25 g | $47.00 $99.00 | 2 | |
펜틸레네테트라졸은 수용체의 알로스테릭 부위를 통해 GABA에 의한 염화물 전류를 길항함으로써 GABA Rρ2를 억제하여 신경세포 흥분성에 대한 GABA의 억제 효과를 감소시킵니다. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $110.00 $370.00 | 10 | |
플루마제닐은 수용체의 벤조디아제핀 부위에서 경쟁적 길항제로 작용하여 GABA Rρ2를 억제하는데, 이는 GABAergic 활성에 영향을 미치는 알로스테릭 부위입니다. | ||||||
Dieldrin | 60-57-1 | sc-239716 | 100 mg | $191.00 | ||
딜드린은 수용체에 결합하여 염화물 이온 플럭스를 방해함으로써 GABAA Rρ2를 억제하여 GABA가 수용체에 결합할 때 정상적으로 유도하는 과분극 효과를 감소시킵니다. | ||||||