GABAA Rρ2激活剂
常见的 GABAA Rρ2 激活剂包括但不限于 Muscimol CAS 2763-96-4、Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4、Picrotoxin CAS 124-87-8、Isoflurane CAS 26675-46-7 和 Taurine CAS 107-35-7。
GABAA Rρ2 激活剂通过不同但相互交汇的途径，增强对维持神经兴奋性平衡至关重要的抑制信号。例如，全身麻醉剂依托咪酯和异丙酚以 GABAA Rρ2 的特定位点为靶点，通过延长通道对 GABA 的开放时间来增强受体的活性。这种作用通过加强抑制性神经传递，直接促成了这些化合物的麻醉特性。巴比妥类药物（如苯巴比妥）同样会延长 GABAA Rρ2 通道的开放状态，从而产生持续的抑制作用。氟马西尼（Flumazenil）虽然主要是苯二氮卓类药物的拮抗剂，但也能对 GABAA Rρ2 活性产生调节作用，可能是通过引起受体敏感性的补偿性增加。
低浓度的锌可作为一种正异位调节剂，而作为通道阻断剂的匹克毒素可间接引起 GABAA Rρ2 活性的增加，作为对兴奋性增强的同态反应的一部分。5α-四氢脱氧皮质酮和异孕酮等神经类固醇通过改变通道开放频率来调节受体的功能，从而增强或间接促进 GABAA Rρ2 介导的抑制作用。牛磺酸能直接激活 GABAA Rρ2，作为一种激动剂促进抑制性神经传递。与此相反，受体拮抗剂双谷氨酸间接促进 GABAA Rρ2 的上调和 GABA 敏感性的增加，突出了该受体的适应性和在抑制信号通路中不可或缺的作用。总之，这些激活剂通过对 GABAA Rρ2 的细微调节发挥作用，加强了它在介导抑制性突触传递中的关键作用，而无需改变受体的表达。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | $158.00 $526.00 | 2 | |
Muscimol 是一种 GABA 能激动剂，它通过模仿 GABA 的作用直接激活 GABAA Rρ2 受体，从而提高受体活性并增强氯离子传导。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
氟马西尼是一种苯并二氮杂卓拮抗剂，可通过将抑制性苯并二氮杂卓从其在受体上的结合位点置换出来来增强 GABAA Rρ2 的活性，从而在 GABA 存在的情况下间接增强受体的活性。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
Picrotoxin 是 GABAA Rρ2 的一种非竞争性拮抗剂，它与受体结合的部位与 GABA 结合部位不同，可抑制氯离子通道的开放，但矛盾的是，它可导致神经元兴奋性增加。 | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $68.00 $215.00 | 7 | |
异氟醚通过增强 GABA 在受体上的作用，使 GABAA Rρ2 受体介导的反应增强，从而导致氯离子通道开放频率增加。 | ||||||
Taurine | 107-35-7 | sc-202354 sc-202354A | 25 g 500 g | $47.00 $100.00 | 1 | |
牛磺酸是GABAA Rρ2受体的内源性调节剂，它可以通过在GABA结合位点以外的其他位点作为激动剂来增强受体的活性，从而增加氯离子传导性。 | ||||||
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
比库鲁林是GABAA受体的竞争性拮抗剂；然而，在特定浓度下，它会导致抽搐，从而间接增加神经活动，包括GABAA Rρ2的潜在补偿性上调。 | ||||||