Inhibiteurs fzr

Les inhibiteurs de fzr les plus courants comprennent, entre autres, le RO-3306 CAS 872573-93-8, la S-Trityl-L-cystéine CAS 2799-07-7, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le Nocodazole CAS 31430-18-9 et le Purvalanol A CAS 212844-53-6.

La classe chimique des inhibiteurs de fzr englobe une gamme variée de composés qui ciblent fzr directement ou indirectement en influençant des voies de signalisation spécifiques cruciales pour la régulation du cycle cellulaire. Le RO-3306, un inhibiteur de la kinase dépendante des cyclines 1 (CDK1), a un impact indirect sur le fzr en perturbant les événements de phosphorylation du fzr médiés par CDK1, affectant ainsi le rôle régulateur du fzr dans le cycle cellulaire. De même, la S-Trityl-L-cystéine, un inhibiteur de la polymérisation des microtubules, inhibe indirectement le fzr en interférant avec la dynamique des microtubules, cruciale pour la localisation et la fonction du fzr au cours de la progression du cycle cellulaire.

La roscovitine, un puissant inhibiteur de CDK, et le nocodazole, un agent de dépolymérisation des microtubules, illustrent également l'inhibition du fzr en perturbant les voies de signalisation impliquant le fzr. Le purvalanol A, le BI2536 et le GW843682X mettent en évidence l'inhibition du fzr par l'intermédiaire de leurs cibles respectives: CDK, polo-like kinase 1 (PLK1) et Aurora B kinase. L'olomoucine et le flavopiridol, tous deux inhibiteurs de CDK, contribuent à l'inhibition du fzr en perturbant les événements de phosphorylation du fzr médiés par les CDK. VX-680 (Tozasertib) et BI-6727 (Volasertib) ciblent indirectement le fzr en inhibant les kinases Aurora et PLK1, respectivement. Enfin, l'AZD7762 inhibe le fzr en ciblant les kinases du point de contrôle (CHK1 et CHK2), perturbant leur rôle dans la régulation des événements de phosphorylation du fzr au cours du cycle cellulaire. Cet ensemble complet d'inhibiteurs de fzr fournit des outils précieux pour disséquer les mécanismes moléculaires complexes qui régissent l'activité de fzr.