Date published: 2025-9-8

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fzr Inibitori

Gli inibitori fzr più comuni includono, ma non solo, RO-3306 CAS 872573-93-8, S-Trityl-L-cisteina CAS 2799-07-7, Roscovitina CAS 186692-46-6, Nocodazolo CAS 31430-18-9 e Purvalanolo A CAS 212844-53-6.

La classe chimica degli inibitori di fzr comprende una serie di composti che colpiscono fzr direttamente o indirettamente influenzando specifiche vie di segnalazione cruciali per la regolazione del ciclo cellulare. RO-3306, un inibitore della chinasi ciclina-dipendente 1 (CDK1), influisce indirettamente su fzr interrompendo gli eventi di fosforilazione di fzr mediati da CDK1, influenzando così il ruolo regolatore di fzr nel ciclo cellulare. Allo stesso modo, la S-Trityl-L-cisteina, un inibitore della polimerizzazione dei microtubuli, inibisce indirettamente fzr interferendo con la dinamica dei microtubuli, cruciale per la localizzazione e la funzione di fzr durante la progressione del ciclo cellulare.

La roscovitina, un potente inibitore delle CDK, e il nocodazolo, un agente depolimerizzante dei microtubuli, esemplificano ulteriormente l'inibizione di fzr interrompendo le vie di segnalazione che coinvolgono fzr. Il purvalanolo A, il BI2536 e il GW843682X mostrano l'inibizione di fzr attraverso i loro rispettivi bersagli: CDK, polo-like chinasi 1 (PLK1) e Aurora B chinasi. L'olomoucina e il flavopiridolo, entrambi inibitori delle CDK, contribuiscono all'inibizione di fzr interrompendo gli eventi di fosforilazione di fzr mediati dalle CDK. VX-680 (Tozasertib) e BI-6727 (Volasertib) colpiscono fzr indirettamente, inibendo rispettivamente le chinasi Aurora e PLK1. Infine, AZD7762 inibisce la fzr colpendo le chinasi del checkpoint (CHK1 e CHK2), interrompendo il loro ruolo nella regolazione degli eventi di fosforilazione della fzr durante il ciclo cellulare. Questa serie completa di inibitori di fzr fornisce strumenti preziosi per analizzare gli intricati meccanismi molecolari che regolano l'attività di fzr.

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