Inhibiteurs frizzled-4

Les inhibiteurs courants de frizzled-4 comprennent, sans s'y limiter, LGK 974 CAS 1243244-14-5, IWP-2 CAS 686770-61-6, KY02111, NSC 668036 CAS 144678-63-7 et XAV939 CAS 284028-89-3.

Les inhibiteurs de frizzled-4 comprennent une classe de produits chimiques qui modulent directement ou indirectement l'activité du récepteur frizzled-4. Bien qu'aucun inhibiteur direct n'ait été identifié, plusieurs composés ciblent des composants clés de la voie de signalisation Wnt pour influencer indirectement le récepteur frizzled-4. LGK-974 et IWP-2 agissent comme des inhibiteurs de porc-épic, influençant indirectement frizzled-4 en perturbant la sécrétion des ligands Wnt. KY02111 interfère avec la signalisation Wnt/β-caténine en bloquant l'interaction entre la β-caténine et les facteurs de transcription TCF/LEF, ce qui réduit l'activité de frizzled-4. NSC 668036 et XAV939 sont des inhibiteurs de la tankyrase qui ont un impact indirect sur frizzled-4 en modulant la voie Wnt canonique. PRI-724 est un inhibiteur de CBP/β-caténine qui influence indirectement frizzled-4 en perturbant l'interaction entre la β-caténine et CBP, inhibant ainsi la signalisation Wnt/β-caténine.

PKF115-584 et C59, deux inhibiteurs de la tankyrase, régulent frizzled-4 par le biais de la voie Wnt/β-caténine. Ils stabilisent Axin, favorisant la dégradation de la β-caténine, conduisant à l'inhibition de la signalisation Wnt et influençant l'activation de frizzled-4. Wnt-C59, un autre inhibiteur de porc-épic, cible la sécrétion des ligands Wnt, influençant frizzled-4 par la perturbation de la voie Wnt canonique. IWR-1-endo et G007-LK, des inhibiteurs de tankyrase, modulent frizzled-4 en affectant la voie Wnt/β-caténine. Ils stabilisent Axin, ce qui entraîne une dégradation accrue de la β-caténine et l'inhibition de la signalisation Wnt, influençant ainsi l'activation de frizzled-4. Le FH535 est un inhibiteur de la signalisation Wnt/β-caténine qui supprime l'interaction de la β-caténine avec les facteurs de transcription, ce qui réduit l'activité de la protéine frizzled-4. En résumé, ces inhibiteurs de frizzled-4 fournissent des outils précieux aux chercheurs pour disséquer les complexités de la signalisation Wnt et son impact sur l'activation du récepteur frizzled-4. La compréhension des voies spécifiques influencées par chaque inhibiteur est cruciale pour démêler les complexités de la modulation de frizzled-4 et ses implications dans les processus cellulaires.