fringe アクチベーター

一般的なフリンジ活性化剤には、リチウムCAS 7439-93-2、GSK-3阻害剤XVI CAS 252917-06-9、XAV939 CAS 284028-89-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

フリンジ活性化剤は、フリンジタンパク質の発現や活性を増強する一群の化合物である。フリンジは糖転移酵素であり、細胞運命決定、分化、増殖、アポトーシスなど様々な細胞過程に関与するノッチシグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。

フリンジ活性化因子は、フリンジ生物学の様々な側面を調節することによってその効果を発揮する。塩化リチウムやWnt3aのようないくつかのフリンジ活性化因子は、正準Wntシグナル伝達経路を活性化することによってフリンジの上流に作用し、β-カテニンの安定化とフリンジ発現の増加をもたらす。CHIR99021やIWR-1などの他のフリンジ活性化因子は、β-カテニンをリン酸化して分解に導くキナーゼであるGSK-3を直接標的にして阻害する。BIO、LGK974、XAV939、C59、ICG-001、WNT974、PRI-724、NVP-TNKS656などの他のフリンジ活性化剤は、β-カテニンの分解に関与するタンキラーゼ酵素を標的とする。タンキラーゼを阻害することにより、これらの化合物はβ-カテニンを安定化し、フリンジの発現を増強する。

フリンジの発現や活性を調節することで、フリンジ活性化剤はノッチシグナル伝達に影響を与え、様々な細胞プロセスに影響を与えることができる。これらの化合物は、Notchシグナル伝達の根底にある分子メカニズムや、様々な生物学的プロセスや疾患発症への関与の解明に役立っている。