FRBZ1阻害剤
一般的なFRBZ1阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、WYE-354 CAS 1062169-56-5、PP242 CAS 1092351-67-1、Torin 1 CAS 1222998-36-8、AZD8055 CAS 1009298-09-2が挙げられるが、これらに限定されない。
FRBZ1阻害剤は、FRBZ1の機能と密接に関係するシグナル伝達経路を調節することによって、FRBZ1の機能的活性を低下させる一連の化学化合物である。例えば、ラパマイシンやエベロリムスは、FKBP12に結合して複合体を形成し、FRBZ1と類似したmTORのFRBドメインを阻害することにより、FRBZ1依存性のシグナル伝達カスケードを抑制することにより、その影響力を発揮する。選択的mTOR阻害剤であるWYE-354とTorin 1は、FRBZ1経路と構造的・機能的に関連するmTORC1およびmTORC2シグナル伝達経路を阻害することにより、FRBZ1活性の抑制に寄与する。PP242、AZD8055、Sapanisertibのような化合物は、ATP競合阻害剤として機能することにより、mTORのキナーゼドメインを戦略的に阻害し、その結果、mTORのFRBドメインに類似したタンパク質の構造により、FRBZ1のシグナル伝達を低下させる。
さらに、PF-04691502のPI3K/mTOR経路の二重阻害、KU 0063794のmTORキナーゼ活性の選択的標的化、Palomid 529のTORC1/TORC2経路の両方に対する阻害はすべて、FRBZ1によって影響を受ける下流のシグナル伝達経路を弱めることによって、間接的にFRBZ1の活性を低下させる。OSU 03012は、PI3K/Akt/mTOR経路内のPDK1を介するシグナル伝達を阻害し、その結果、FRBZ1のこれらの経路への関与を阻害する。もう一つの選択的ATP競合型mTOR阻害剤であるINK 128は、同様の方法でmTORC1/2経路を阻害し、その結果、FRBZ1の活性を間接的に阻害する。総合すると、これらのFRBZ1阻害剤は、細胞内シグナル伝達に集中的に作用することにより、タンパク質自体を直接標的とすることなく、FRBZ1の機能的活性を確実にダウンレギュレーションする。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12に結合し、形成された複合体はFRBZ1と相同なmTORのFRBドメインを阻害し、FRBZ1を介するシグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
WYE-354はmTORキナーゼ活性の選択的阻害剤であり、FRBZ1がmTORのFRBドメインと構造的に類似していることから、FRBZ1依存性の機能を含むmTORシグナル伝達経路を効果的に減少させます。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242はmTORの選択的ATP競合阻害剤であり、キナーゼドメインを標的としてFRBZ1の機能を間接的に阻害し、FRBZ1の活性に関連する下流のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 は、mTOR のキナーゼ活性に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、mTORC1 および mTORC2 のシグナル伝達経路を抑制することで、mTOR の FRB ドメインと構造が類似しているため、FRBZ1 のシグナル伝達を減少させます。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTORキナーゼのATP競合阻害剤であり、FRBZ1と機能的に類似したmTORC1およびmTORC2シグナル複合体の両方を阻害することで、間接的にFRBZ1の活性を低下させます。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU 0063794 は mTOR キナーゼ活性を選択的に阻害する薬剤であり、mTORC1 および mTORC2 複合体の両方を阻害し、mTOR の FRB ドメインと構造および機能が類似していることで、間接的に FRBZ1 活性を低下させます。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid529はTORC1/TORC2デュアル阻害剤であり、FRBZ1の影響を受ける下流のシグナル伝達経路を標的とすることで、間接的にFRBZ1の機能を阻害する。 | ||||||
OSU 03012 | 742112-33-0 | sc-364560 sc-364560A | 5 mg 25 mg | $107.00 $342.00 | 1 | |
OSU 03012（別名AR-12）は、PI3K/Akt/mTOR経路におけるPDK1を阻害し、mTORのFRBドメインと類似しているためFRBZ1が関与するシグナル伝達経路を混乱させることで、間接的にFRBZ1の機能を阻害します。 | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | $315.00 $1799.00 | ||
INK128はmTORキナーゼ活性阻害剤であり、FRBZ1が介在する細胞機能に関与する関連シグナル伝達経路を標的とすることにより、間接的にFRBZ1の阻害につながる。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスは選択的に FKBP12 に結合し、その結果生じる複合体は mTOR の FRB ドメインと相互作用することで mTOR を阻害します。これにより、mTOR の FRB ドメインと FRBZ1 の間に構造的類似性があるため、間接的に FRBZ1 のシグナル伝達経路が阻害されます。 | ||||||