Date published: 2025-9-13

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OSU 03012 (CAS 742112-33-0)

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Nomi alternativi:
AR-12; OSU-03012
Applicazione:
OSU 03012 è un inibitore di PDK1 e un induttore di apoptosi indipendente da caspasi e p53.
Numero CAS:
742112-33-0
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
460.45
Formula molecolare:
C26H19F3N4O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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OSU 03012 è un potente inibitore di PDK1 (IC50 = 5 muM). Provoca un'induzione dose-dipendente della morte cellulare indipendentemente dalla presenza o dall'assenza di p53 mutata. Gli studi hanno dimostrato che dopo il trattamento delle cellule con OSU 03012 si verifica un accumulo di specie reattive dell'ossigeno (ROS) nella cellula, che può contribuire alla morte cellulare attraverso il danno ossidativo. L'esposizione a radiazioni ionizzanti dopo il trattamento con OSU 03012 causa un aumento della morte cellulare, anch'essa indipendente dalla caspasi.


OSU 03012 (CAS 742112-33-0) Referenze

  1. Un nuovo derivato del celecoxib, OSU03012, induce citotossicità in cellule primarie di LLC e in linee cellulari trasformate di linfoma a cellule B attraverso un meccanismo indipendente da caspasi e Bcl-2.  |  Johnson, AJ., et al. 2005. Blood. 105: 2504-9. PMID: 15454489
  2. OSU-03012 promuove l'uccisione delle cellule trasformate in modo indipendente dalla caspasi ma dipendente da PERK, catepsina B, BID e AIF.  |  Yacoub, A., et al. 2006. Mol Pharmacol. 70: 589-603. PMID: 16622074
  3. Effetti chemiopreventivi e di segnalazione bioenergetica dell'inibizione della via PDK1/Akt in un modello murino transgenico di cancro alla prostata.  |  Sargeant, AM., et al. 2007. Toxicol Pathol. 35: 549-61. PMID: 17562488
  4. Effetti indipendenti degli inibitori della ciclossigenasi-2 sullo stress ossidativo e sul contenuto intracellulare di glutatione in cellule B umane normali e maligne.  |  Ryan, EP., et al. 2008. Cancer Immunol Immunother. 57: 347-58. PMID: 17668203
  5. OSU-03012, un nuovo derivato del celecoxib, è citotossico per le cellule di mieloma e agisce attraverso molteplici meccanismi.  |  Zhang, S., et al. 2007. Clin Cancer Res. 13: 4750-8. PMID: 17699852
  6. La sensibilità al derivato del celecoxib non inibitore della COX, OSU03012, dipende da p21(WAF1/CIP1).  |  Ding, H., et al. 2008. Int J Cancer. 123: 2931-8. PMID: 18798266
  7. OSU-03012, un nuovo derivato del celecoxib, induce l'autofagia legata alle specie reattive dell'ossigeno nel carcinoma epatocellulare.  |  Gao, M., et al. 2008. Cancer Res. 68: 9348-57. PMID: 19010909
  8. OSU-03012 sensibilizza le cellule di mieloma TIB-196 all'imatinib mesilato attraverso le vie dell'AMP-activated protein kinase e di STAT3.  |  Bai, LY., et al. 2010. Leuk Res. 34: 816-20. PMID: 20006997
  9. OSU-03012, un nuovo derivato del celecoxib, induce il rigonfiamento cellulare e accorcia la durata del potenziale d'azione nelle cellule ventricolari di topo.  |  Yamamoto, S., et al. 2010. Biomed Res. 31: 413-7. PMID: 21187652
  10. Effetti di piccole molecole inibitrici della segnalazione PI3K/Akt/mTOR sulla crescita del neuroblastoma in vitro e in vivo.  |  Segerström, L., et al. 2011. Int J Cancer. 129: 2958-65. PMID: 21717457
  11. OSU-03012 sopprime l'espressione di GRP78/BiP che causa un aumento dell'uccisione delle cellule tumorali dipendente da PERK.  |  Booth, L., et al. 2012. Cancer Biol Ther. 13: 224-36. PMID: 22354011
  12. Progettazione e funzione di nanocariche proteiche ingegnerizzate come sistema di somministrazione di farmaci per colpire le cellule tumorali pancreatiche attraverso la neuropilina-1.  |  Murata, M., et al. 2015. Mol Pharm. 12: 1422-30. PMID: 25811429
  13. La somministrazione di agopuntura migliora le funzioni cognitive e allevia l'infiammazione e il danno nucleare regolando la fosfatidilinositolo 3 chinasi (PI3K)/fosfoinositolo chinasi 1 (PDK1)/proteina chinasi C (nPKC)/Rac 1 nei topi con senescenza accelerata (SAM-P8).  |  Li, G., et al. 2019. Med Sci Monit. 25: 4082-4093. PMID: 31152645
  14. OSU-03012 interrompe la segnalazione di Akt e previene la progressione del carcinoma endometriale in vitro e in vivo.  |  Ding, L., et al. 2021. Drug Des Devel Ther. 15: 1797-1810. PMID: 33958857
  15. Analoghi del celecoxib per il trattamento del cancro: Un aggiornamento su OSU-03012 e 2,5-Dimetil-Celecoxib.  |  Sobolewski, C. and Legrand, N. 2021. Biomolecules. 11: PMID: 34356673

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

OSU 03012, 5 mg

sc-364560
5 mg
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OSU 03012, 25 mg

sc-364560A
25 mg
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