FGD1 Attivatori

Gli attivatori comuni di FGD1 includono, ma non solo, l'inibitore della chinasi-1/4 associata al recettore dell'interleuchina-1 CAS 509093-47-4, la (S)-(-)-lebbistatina CAS 856925-71-8, il CK 666 CAS 442633-00-3, l'inibitore della chinasi ATM/ATR CAS 905973-89-9 e la wiskostatina CAS 1223397-11-2.

FGD1, abbreviazione di FYVE, RhoGEF e PH domain-containing 1, è una proteina codificata dal gene FGD1 nell'uomo. È un fattore di scambio di nucleotidi guanina (GEF) per la Rho GTPasi Cdc42, un attore chiave nelle vie di segnalazione cellulare che regolano vari processi cellulari come l'organizzazione del citoscheletro di actina, la migrazione e la divisione cellulare.

La proteina FGD1 è particolarmente nota per il suo ruolo nello sviluppo e nel mantenimento del sistema scheletrico. Mutazioni nel gene FGD1 sono responsabili di una rara malattia genetica nota come sindrome di Aarskog-Scott (nota anche come displasia faciogenitale), caratterizzata da bassa statura e anomalie del viso, delle mani e dei genitali. Il nome della proteina (FYVE, RhoGEF e PH domain-containing 1) si riferisce ai tre domini principali che ne caratterizzano la struttura: il dominio FYVE, noto per legare il fosfatidilinositolo 3-fosfato, un lipide di segnalazione; il dominio RhoGEF, responsabile della sua attività GEF nei confronti di Cdc42; e il dominio PH (pleckstrin homology), spesso coinvolto nel legame con i fosfolipidi e nelle interazioni proteina-proteina.