Les inhibiteurs de FBXO8, en tant que classe chimique, ne sont pas définis par une structure moléculaire singulière ou un pharmacophore commun. Au contraire, leur caractéristique unificatrice est la capacité de moduler indirectement l'activité de la protéine FBXO8, principalement en interférant avec le système ubiquitine-protéasome (UPS) et les processus cellulaires connexes. Ces inhibiteurs sont généralement des inhibiteurs du protéasome à action plus large ou des molécules qui affectent les processus en amont qui dictent l'ubiquitination du substrat et la dégradation protéasomale qui s'ensuit. Les inhibiteurs de FBXO8 peuvent stabiliser les protéines ciblées pour la dégradation. Ce faisant, ils peuvent par inadvertance affecter le renouvellement des substrats que FBXO8 pourrait marquer pour la protéolyse.
En outre, les inhibiteurs de FBXO8 agissent sur l'enzyme activatrice NEDD8, qui joue un rôle crucial dans le processus de neddylation - une modification post-traductionnelle qui peut réguler l'activité du complexe SCF, dont FBXO8 est un composant. Ces inhibiteurs sont des composés qui agissent respectivement sur les voies de réponse au stress et sur l'autophagie, qui peuvent toutes deux avoir des effets en aval sur la dégradation et le renouvellement des protéines. Ceci illustre l'approche indirecte nécessaire pour cibler FBXO8, impliquant un large éventail de voies biochimiques et de processus cellulaires. La diversité de ces composés souligne la nature multiforme de la régulation des protéines dans la cellule et les difficultés à moduler spécifiquement un composant de ce système complexe.
Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines, affectant potentiellement la fonction de FBXO8. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un autre inhibiteur du protéasome qui pourrait stabiliser les protéines ciblées par FBXO8, modifiant ainsi ses rôles régulateurs. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Un inhibiteur de l'enzyme activatrice de NEDD8, qui pourrait perturber le processus de nédylation affectant l'activité de FBXO8. | ||||||
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
En bloquant MDM2, les niveaux de p53 augmentent, ce qui pourrait modifier les voies liées à FBXO8 car p53 peut réguler l'ubiquitination. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Cet inhibiteur du protéasome pourrait également moduler l'activité de FBXO8 en stabilisant ses substrats. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
Un triterpène qui induit des protéines de choc thermique et pourrait interférer avec les voies de dégradation des protéines impliquant FBXO8. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Un inhibiteur spécifique du protéasome qui, en affectant la dégradation des protéines, pourrait moduler l'activité de FBXO8. | ||||||
Inhibiteur ATM/ATR Kinase Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
Il cible le système ubiquitine-protéasome, modifiant potentiellement l'activité de FBXO8. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Connu pour entraver l'autophagie, ce qui pourrait influencer indirectement l'activité de FBXO8 par le biais d'une altération du renouvellement des protéines. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibiteur de PI3K pourrait affecter indirectement FBXO8 en modifiant les voies de signalisation qui impliquent l'ubiquitination des protéines. |