FAM35A-Inhibitoren beziehen sich auf eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell zur Unterdrückung der Funktion des FAM35A-Proteins entwickelt wurden. FAM35A, ein vom FAM35A-Gen kodiertes Protein, ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, darunter auch an DNA-Reparaturmechanismen. Inhibitoren, die auf dieses Protein abzielen, wirken, indem sie seine Fähigkeit beeinträchtigen, an der homologen Rekombinationsreparatur von Doppelstrangbrüchen in der DNA teilzunehmen, einem kritischen Weg zur Aufrechterhaltung der genomischen Stabilität. Diese Inhibitoren binden in der Regel an das Protein und behindern seine Interaktion mit anderen Komponenten der Reparaturmaschinerie, wie z. B. RAD51, und verhindern so den ordnungsgemäßen Aufbau der für eine wirksame DNA-Reparatur erforderlichen Proteinkomplexe. Der genaue Mechanismus der Hemmung kann bei den verschiedenen chemischen Verbindungen dieser Klasse variieren, wobei einige die ATPase-Aktivität blockieren, die für den DNA-Strangaustausch erforderlich ist, und andere die physische Verbindung von FAM35A mit der DNA oder anderen am Reparaturprozess beteiligten Proteinen verhindern.
Die Entwicklung von FAM35A-Inhibitoren erfordert ein genaues Verständnis der Struktur des Proteins und seiner Rolle in der Zelle. Indem sie auf bestimmte Bereiche von FAM35A abzielen, können diese Inhibitoren ein hohes Maß an Spezifität erreichen und minimale Off-Target-Effekte auf andere Proteine gewährleisten. So können einige Inhibitoren dieser Klasse so konzipiert sein, dass sie mit der OB-Fold-Domäne interagieren, einem gemeinsamen Merkmal von Proteinen, die an DNA-Prozessen beteiligt sind und die für die Funktion von FAM35A entscheidend ist. Andere könnten darauf abzielen, das Protein oder seine Untereinheiten zu destabilisieren und es so daran zu hindern, seine Rolle bei der DNA-Reparatur effektiv auszuführen. Die Folge einer solchen Hemmung ist eine Anhäufung von DNA-Schäden in der Zelle aufgrund des gestörten Reparaturprozesses, was zu genomischer Instabilität führen kann. Indem sie genau auf die molekularen Wechselwirkungen abzielen, an denen FAM35A beteiligt ist, können diese Inhibitoren eine wirksame und spezifische Wirkung auf die Aktivität des Proteins ausüben, ohne andere zelluläre Stoffwechselwege zu beeinträchtigen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Ein CDK4/6-Inhibitor, der den Zellzyklus unterbricht. FAM35A ist an DNA-Reparaturprozessen beteiligt, die eng mit dem Zellzyklus verbunden sind. Die Hemmung von CDK4/6 durch Palbociclib würde indirekt die FAM35A-Aktivität unterdrücken, indem sie das Fortschreiten des Zellzyklus verhindert, wo die FAM35A-Funktion entscheidend ist. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Ein PARP-Inhibitor, der in die DNA-Reparaturmechanismen eingreift. Da FAM35A an der DNA-Reparatur beteiligt ist, reduziert die Verwendung von Olaparib die Verfügbarkeit von PARP-Proteinen, mit denen FAM35A interagieren könnte, und hemmt möglicherweise die Funktion von FAM35A bei der DNA-Schadensreaktion. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
Zielt auf die ATR-Kinase ab, die eine Schlüsselrolle bei der Reaktion auf DNA-Schäden spielt. FAM35A spielt eine Rolle bei der DNA-Reparatur, und durch die Hemmung von ATR behindert VE-821 indirekt den DNA-Schadensreaktionsweg, wodurch die Funktion von FAM35A in diesem Prozess reduziert wird. | ||||||
2-allyl-1-(6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)-6-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-1,2-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one | 955365-80-7 | sc-483196 | 5 mg | $340.00 | 1 | |
Hemmt die WEE1-Kinase, die den Zellzyklus reguliert. FAM35A ist mit der DNA-Reparatur während des Zellzyklus verbunden, und die Hemmung von WEE1 durch Adavosertib kann die Rolle von FAM35A während des G2/M-Kontrollpunkts verringern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inaktiviert PI3K und beeinflusst die AKT-Signalübertragung. Da FAM35A Teil der DNA-Schadensantwort ist und der PI3K/AKT-Signalweg an den Überlebenssignalen der Zelle beteiligt ist, würde LY294002 indirekt die Reparaturkapazität von FAM35A verringern, indem es die Überlebenswege abschwächt. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
Hemmt CHK1, das für die Aktivierung des DNA-Schadens-Checkpoints unerlässlich ist. FAM35A ist an der DNA-Reparatur beteiligt, sodass eine Hemmung von CHK1 mit AZD7762 die Checkpoint-Kontrolle stören und möglicherweise die Fähigkeit von FAM35A beeinträchtigen würde, bei der DNA-Reparatur zu funktionieren. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
Hemmt die ATM-Kinase, die durch DNA-Schäden aktiviert wird. FAM35A ist an DNA-Reparaturwegen beteiligt, und die Hemmung von ATM durch KU-60019 würde FAM35A indirekt hemmen, indem die für seine Aktivierung notwendige Signalkaskade beeinträchtigt wird. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
Hemmt speziell DNA-PKcs, ein Schlüsselenzym im DNA-Reparaturweg „Non-Homologous End Joining“ (NHEJ). Da FAM35A an der DNA-Schadensantwort beteiligt ist, würde NU7441 indirekt die Aktivität von FAM35A verringern, indem es einen Weg hemmt, auf dem es wirkt. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
Hemmt HSP90, das an der Stabilisierung mehrerer Client-Proteine beteiligt ist, darunter auch an der DNA-Reparatur. Die Hemmung könnte sich auf FAM35A auswirken, indem sie Proteine destabilisiert, die mit FAM35A interagieren oder im DNA-Reparaturweg vor FAM35A liegen. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
Hemmt Topoisomerase II, was die DNA-Topologie verändert. Da FAM35A an der DNA-Reparatur beteiligt ist, könnte die Wirkung von Etoposid indirekt die Rolle von FAM35A beeinflussen, indem es DNA-Doppelstrangbrüche stabilisiert, bei deren Reparatur FAM35A helfen soll. | ||||||