EXOSC9 アクチベーター
一般的なEXOSC9活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。
EXOSC9活性化剤は、3'-5'RNAのプロセシングと分解において極めて重要な役割を果たすRNAエクソソーム複合体の重要な構成要素であるEXOSC9の活性を増強することができる一群の化合物である。これらの化学物質は、その構造や主要な標的は多様であるが、サイクリックAMP（cAMP）依存性のシグナル伝達カスケードに影響を与えるという共通の特徴を持ち、EXOSC9の機能的活性化につながる可能性がある。この活性化物質群には、フォルスコリンやコレラ毒素のようなアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPの産生を増加させる化合物が含まれる。また、cAMPの分解を担う酵素であるホスホジエステラーゼの阻害剤として作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させるものもある。さらに、エピネフリンや百日咳毒素のような活性化因子の中には、特定の細胞受容体との相互作用を通じて、アデニル酸シクラーゼやホスホジエステラーゼの活性を間接的に調節するものもある。
細胞内のcAMP濃度が上昇すると、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは、おそらくEXOSC9を含む様々なタンパク質をリン酸化する重要な酵素である。PKAによるリン酸化は、RNAプロセシングと分解におけるEXOSC9の機能的活性を高める可能性がある。注目すべきは、このクラスの化合物の中にはPKAを阻害するものがあることで、逆説的にEXOSC9のリン酸化と活性化に利用可能なリン酸基のプールが増加する可能性がある。したがって、作用や標的の違いはあっても、これらの化合物はすべて、RNAエクソソーム複合体内でのEXOSC9の役割を強化するという同じ目標に収斂している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、コリウス・フォルスコリ（Coleus forskohlii）という植物に含まれる化合物で、アデニル酸シクラーゼを直接活性化し、環状AMP（cAMP）レベルを増加させる。cAMPの増加は、タンパク質キナーゼA（PKA）を活性化し、EXOSC9をリン酸化して活性化し、RNA処理におけるその機能を強化する。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
このcAMPアナログはフォルスコリンと同様の働きをする。細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。PKAはEXOSC9をリン酸化し、そのRNAプロセッシング機能を高めることができる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤です。これらの酵素を阻害することで、IBMXは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くEXOSC9の強化につながります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンは、β-アドレナリン受容体に結合して活性化するホルモンであり、cAMPレベルを増加させます。上昇した cAMP は PKA を活性化し、PKA は EXOSC9 をリン酸化して活性化し、RNA 処理におけるその機能を強化します。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムは、ホスホジエステラーゼ4の選択的阻害剤であり、cAMPを特異的に分解します。この酵素を阻害することで、ロリプラムはcAMPレベルを増加させ、PKAの活性化とそれに続くEXOSC9の増強につながります。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89はPKAの阻害剤である。PKAを阻害することで、多くのタンパク質のリン酸化を減少させ、EXOSC9の増強に利用可能なリン酸基を増加させる可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
これは通常アデニル酸シクラーゼを阻害する Gi タンパク質を阻害します。 ジフテリア毒素によるこれらの Gi タンパク質の阻害は cAMP の増加につながり、PKA を活性化し、EXOSC9 の機能を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aの阻害剤である。このため、EXOSC9を含むタンパク質のリン酸化状態が上昇し、その機能が高まる可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
これはPKAを含むプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。EXOSC9のリン酸化と活性化のためのリン酸基の利用可能性を増加させる可能性がある。 | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
ビンポセチンは、ホスホジエステラーゼ1の選択的阻害剤である。脳内のcAMPとcGMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くEXOSC9の増強につながる可能性がある。 | ||||||