Esa1 Inhibitoren

Gängige Esa1 Inhibitors sind unter underem Garcinol CAS 78824-30-3, Anacardic Acid CAS 16611-84-0, Curcumin CAS 458-37-7, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 und Butyrolactone 3 CAS 778649-18-6.

Esa1, das zur MYST-Familie der Histon-Acetyltransferasen gehört, spielt durch seine Acetylierungsaktivität in Hefe eine zentrale Rolle bei der Modulation der Gentranskription. Esa1-Inhibitoren zielen in erster Linie darauf ab, diese Acetylierungsfähigkeit einzuschränken. Unter den bemerkenswerten Inhibitoren sind Garcinol und Anacardinsäure direkt an der Hemmung der Funktion von Esa1 beteiligt, indem sie an seine Acetyl-CoA-Stelle binden oder seine Acetylierungsaktivität direkt reduzieren. Darüber hinaus kann die Verbindung Curcumin die Interaktion von Esa1 mit Acetyl-CoA stören und dadurch seine katalytische Effizienz verringern.

Epigallocatechingallat (EGCG) und synthetische Verbindungen wie MB-3, PU139 und PU141 interagieren nachweislich direkt mit Proteinen der MYST-Familie, einschließlich Esa1, was zu einer Hemmung ihrer enzymatischen Aktivität führt. Salermid ist zwar dafür bekannt, dass es in erster Linie auf Sirtuine abzielt, könnte sich aber indirekt auf HATs wie Esa1 auswirken. Im breiteren Spektrum können allgemeine HAT-Inhibitoren wie CPTH2 und CPTH6 die Acetylierungsaktivität von Esa1 beeinträchtigen. Schließlich ist davon auszugehen, dass Verbindungen wie NU9056 und TH1834, die bekanntermaßen auf das Gegenstück in Säugetieren oder eng verwandte MYST-Proteine abzielen, ebenfalls hemmende Wirkungen auf Esa1 haben.