Inhibiteurs ERp72

Les inhibiteurs courants de ERp72 comprennent notamment le β-Mercaptoéthanol CAS 987-65-5, l'oxyde de phénylarsine CAS 637-03-6, le sel de diphosphate de chloroquine CAS 50-63-5, le 17-AAG CAS 75747-14-7 et la curcumine CAS 458-37-7.

Description de la classe chimique: La classe des inhibiteurs d'ERp72 comprend une gamme de composés qui modulent indirectement l'activité d'ERp72 en ciblant divers composants de la machinerie de repliement des protéines et des voies de réponse au stress du RE. Ces composés n'interagissent pas directement avec ERp72 mais influencent l'environnement cellulaire et les mécanismes cruciaux pour le rôle d'ERp72 dans l'activité de la protéine disulfure isomérase. La tunicamycine, la thapsigargin et la brefeldine A affectent respectivement la glycosylation des protéines, l'homéostasie calcique du RE et le transport RE-Golgi, ce qui peut avoir un impact sur les processus de repliement des protéines dans lesquels ERp72 est impliqué.

Les agents réducteurs comme le Dithiothreitol et le β-Mercaptoethanol peuvent interférer avec la formation et l'isomérisation des liaisons disulfures, une fonction clé d'ERp72. L'oxyde de phénylarsine et l'inhibiteur du protéasome MG132 peuvent respectivement perturber l'activité enzymatique d'ERp72 et provoquer l'accumulation de protéines dans le RE. La chloroquine, en modifiant le pH endosomal et lysosomal, et le 17-AAG, en tant qu'inhibiteur de la HSP90, représentent différents mécanismes susceptibles d'influencer la fonction de ERp72 dans le repliement des protéines et la réponse au stress. La curcumine et le salubrinal, en modulant les voies du stress du RE, et le guanabenz, en atténuant le stress du RE, mettent en évidence diverses approches visant à influencer indirectement l'activité de ERp72.