ErbB-4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ErbB-4 incluyen, entre otros, HDS 029 CAS 881001-19-0, clorhidrato de JNJ 28871063 CAS 944341-54-2, Canertinib CAS 267243-28-7, PD 158780 CAS 171179-06-9 y AST 1306 CAS 1050500-29-2.
Los inhibidores de ErbB-4 pertenecen a una clase de compuestos diseñados para actuar selectivamente sobre el receptor ErbB-4, miembro de la familia de los receptores del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). El ErbB-4 es un receptor transmembrana tirosina quinasa que desempeña un papel fundamental en las vías de señalización celular implicadas en el crecimiento, la diferenciación y la supervivencia de las células. Al unirse a ligandos específicos, como las neuregulinas, el ErbB-4 se dimeriza y se activa, iniciando cascadas de señalización que regulan diversos procesos celulares. Los inhibidores de ErbB-4 son moléculas de diseño intrincado concebidas para interferir en las funciones de activación y señalización de este receptor, modulando las respuestas celulares asociadas a su actividad.
Químicamente, los inhibidores de ErbB-4 se desarrollan para unirse selectivamente a regiones o dominios funcionales específicos del receptor ErbB-4, con el fin de interrumpir su dimerización o inhibir su actividad cinasa. La estructura molecular de estos inhibidores se elabora meticulosamente para que encaje en los sitios de unión o en las regiones activas del ErbB-4, impidiendo la unión del ligando o interfiriendo en la capacidad del receptor para iniciar las vías de señalización descendentes.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
HDS 029 | 881001-19-0 | sc-203995 | 1 mg | $112.00 | 1 | |
HDS 029 es un potente modulador del receptor ErbB-4, que presenta un mecanismo de acción único a través de la inhibición alostérica. Altera selectivamente la conformación del receptor, perturbando su interacción con los principales socios de señalización. El compuesto muestra una notable afinidad por el receptor, lo que conduce a una lenta tasa de disociación que prolonga sus efectos inhibidores. Esta interacción matizada no sólo afecta a la activación del receptor, sino que también influye en las cascadas de señalización posteriores, poniendo de manifiesto su intrincado papel en la dinámica celular. | ||||||
JNJ 28871063 hydrochloride | 944341-54-2 | sc-204025 sc-204025A | 10 mg 50 mg | $215.00 $880.00 | 1 | |
El clorhidrato JNJ 28871063 actúa como antagonista selectivo del receptor ErbB-4, participando en una unión específica que estabiliza una conformación inactiva del receptor. Este compuesto presenta propiedades cinéticas únicas, caracterizadas por un inicio de acción gradual que permite una modulación sostenida de la actividad del receptor. Sus distintas interacciones moleculares dificultan la capacidad del receptor para interactuar con los efectores posteriores, lo que influye intrincadamente en las vías de señalización y las respuestas celulares. | ||||||
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
Canertinib es un inhibidor de la tirosina cinasa pan-receptor ErbB. Esto significa que puede dirigirse directamente al ErbB-4 entre otros miembros de la familia, reduciendo potencialmente su expresión mediante el bloqueo de su actividad. | ||||||
PD 158780 | 171179-06-9 | sc-358789 | 10 mg | $127.00 | 2 | |
PD 158780 funciona como un inhibidor selectivo del receptor ErbB-4, mostrando una alta afinidad por el sitio de unión que interrumpe la dimerización del receptor. Este compuesto altera la dinámica conformacional del receptor, lo que conduce a una reducción significativa de su estado de fosforilación. El perfil de interacción único del PD 158780 modula las cascadas de señalización descendentes, afectando a la proliferación y diferenciación celular a través de intrincados mecanismos de retroalimentación. Su cinética de unión distinta contribuye a la inhibición prolongada del receptor. | ||||||
AST 1306 | 1050500-29-2 | sc-364413 sc-364413A | 5 mg 10 mg | $420.00 $600.00 | ||
El AST 1306 actúa como modulador selectivo del receptor ErbB-4, caracterizado por su capacidad única de estabilizar la conformación inactiva del receptor. Este compuesto participa en interacciones específicas de enlace de hidrógeno que dificultan la activación inducida por el ligando, alterando eficazmente la dinámica alostérica del receptor. La modulación resultante de las vías de señalización intracelular influye en las respuestas celulares, mientras que su rápida cinética de asociación y disociación proporciona un control matizado sobre la actividad del receptor. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
El erlotinib se dirige específicamente a la tirosina quinasa EGFR. Como ocurre con el Gefitinib, su efecto inhibidor sobre el EGFR puede tener efectos descendentes sobre la red de señalización ErbB más amplia, afectando potencialmente a la expresión del ErbB-4. | ||||||
Afatinib-d4 | 850140-72-6 (unlabeled) | sc-481821 | 10 mg | $4665.00 | ||
El afatinib es un inhibidor irreversible de la familia ErbB. Puede unirse al ErbB-4, entre otros receptores de la familia, e inhibir su actividad tirosina cinasa, lo que puede conducir a una reducción de la expresión o la actividad del ErbB-4. | ||||||
AZD8931 | 848942-61-0 | sc-364426 sc-364426A | 5 mg 10 mg | $260.00 $490.00 | ||
AZD8931 es un inhibidor de EGFR, HER2 y HER3. Al dirigirse a múltiples puntos de la red de señalización del ErbB, podría tener efectos descendentes que reduzcan la expresión o la actividad del ErbB-4. | ||||||
AST-1306 | 897383-62-9 | sc-503138 | 5 mg | $490.00 | ||
El AST-1306 es un inhibidor selectivo de las quinasas EGFR y HER2. Sus efectos sobre la red de señalización ErbB podrían conducir indirectamente a modulaciones en la expresión de ErbB-4. | ||||||
TAK 285 | 871026-44-7 | sc-364627 sc-364627A | 5 mg 10 mg | $405.00 $700.00 | ||
TAK-285 es un inhibidor dirigido tanto contra HER2 como contra EGFR. Su amplia actividad en la familia ErbB podría tener efectos secundarios en la expresión de ErbB-4. | ||||||