Inhibiteurs epsin 4

Les inhibiteurs courants de l'epsine 4 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur I de la dynamine, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Chlorpromazine CAS 50-53-3 et PR 619 CAS 2645-32-1.

Les inhibiteurs de l'epsine 4 visent principalement à entraver les processus physiologiques dans lesquels l'epsine 4 est supposée être impliquée, plutôt que de cibler directement la protéine. La voie d'endocytose, où l'epsine 4 joue un rôle, est notamment ciblée par des composés tels que Dynasore, MiTMAB, Pitstop 2 et Dyngo-4a. Ces produits chimiques peuvent altérer la fonction de la dynamine, une GTPase essentielle à la scission des vésicules au cours de l'endocytose médiée par la clathrine. En inhibant la dynamine et la formation de vésicules recouvertes de clathrine, ces composés peuvent ensuite supprimer les actions endocytiques associées à l'epsine 4.

Outre l'aspect endocytaire, l'ubiquitination est un point central, étant donné que l'epsine interagit avec l'ubiquitine. Des molécules telles que PR-619, PYR-41 et MLN4924 ont un effet dissuasif sur diverses facettes du système ubiquitine-protéasome, soit en inhibant les enzymes activant l'ubiquitine, soit en entravant la désubiquitinase protéasomale. L'action globale de ces produits chimiques garantit une approche sur plusieurs fronts, visant à neutraliser l'epsine 4 en contrecarrant les voies plus larges dans lesquelles elle est intégrée.