Epiregulin Inhibitoren

Gängige Epiregulin Inhibitors sind unter underem Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib Hydrochloride CAS 183319-69-9, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib CAS 439081-18-2 und Canertinib CAS 267243-28-7.

Epiregulin-Inhibitoren als chemische Klasse bestehen in erster Linie aus Verbindungen, die auf den EGF-Rezeptor (EGFR)-Signalweg abzielen, in dem Epiregulin ein Ligand ist. Diese Inhibitoren wirken nicht direkt antagonistisch gegen Epiregulin, sondern entfalten ihre Wirkung durch Hemmung der Rezeptoren oder Kinasen, die durch Epiregulin aktiviert werden. Diese indirekte Methode der Hemmung ist von entscheidender Bedeutung, da Epiregulin selbst keine gut definierte Tasche oder Stelle hat, die für die Bindung kleiner Moleküle geeignet ist, was eine direkte Hemmung schwierig macht.

Bei den aufgeführten Inhibitoren handelt es sich zumeist um niedermolekulare Tyrosinkinase-Inhibitoren oder monoklonale Antikörper. Gefitinib, Erlotinib, Lapatinib, Afatinib, Canertinib, Vandetanib, Osimertinib, Dacomitinib, Pelitinib und Neratinib sind Beispiele für niedermolekulare Inhibitoren. Diese Wirkstoffe binden an die ATP-Bindungsstelle der EGFR-Tyrosinkinase und verhindern so deren Aktivierung und die anschließende Signalübertragung über Wege, an denen Epiregulin beteiligt ist. Die Hemmung von EGFR kann zur Unterdrückung verschiedener zellulärer Prozesse führen, die durch Epiregulin stimuliert werden, wie z. B. Zellproliferation und Migration. Andererseits sind Cetuximab und Panitumumab monoklonale Antikörper, die extrazellulär auf den EGFR abzielen und seine Interaktion mit Liganden wie Epiregulin blockieren.