Los inhibidores químicos de EPI64 pueden afectar a su función a través de varios mecanismos que implican la modulación de las actividades de la GTPasa y la dinámica del citoesqueleto de actina. El NSC23766 interrumpe la interacción entre EPI64 y Rac1 dirigiéndose a la actividad del factor de intercambio de nucleótidos de guanina de Rac1, impidiendo así la reorganización del citoesqueleto de actina cuando EPI64 está activo. La importancia de esta interacción se pone aún más de manifiesto con compuestos como el EHop-016, que también actúa sobre la vía de la GTPasa Rac1. EHop-016 inhibe la interacción entre Vav2 y Rac1, reduciendo la activación de Rac1 y, en consecuencia, la funcionalidad de EPI64 en la remodelación de la actina.
En el contexto de la GTPasa Cdc42, que es un importante modulador de la polimerización de actina, ML141 y CASIN actúan como inhibidores. ML141 inhibe selectivamente Cdc42, provocando efectos secundarios que incluyen el deterioro de los procesos de remodelación de actina en los que participa EPI64. CASIN también se dirige a Cdc42, afectando a la capacidad de EPI64 para influir en la forma celular y el citoesqueleto de actina. ITX3, un inhibidor selectivo de Trio, reduce la actividad de las GTPasas Rac1 y RhoG, lo que conduce a una disminución de la actividad de EPI64 en la regulación del citoesqueleto y el tráfico de membranas. SecinH3 se dirige a la citohesina, que activa las GTPasas Arf implicadas en los procesos de tráfico vesicular que regula EPI64, lo que indica que la inhibición de la citohesina puede restringir la capacidad reguladora de EPI64. Compuestos como CID2950007 y Toxoflavina inhiben quinasas y proteínas que son cruciales en las vías de señalización de las que forma parte EPI64. La CID2950007 inhibe directamente la PAK1, una cinasa que fosforila proteínas implicadas en la polimerización de la actina en la que actúa la EPI64. La toxoflavina impide que Rac1 se una a sus GEF, reduciendo la activación de Rac1 y, por tanto, las funciones asociadas de EPI64. EHT 1864 desestabiliza la unión Rac-GTP e inhibe la señalización mediada por Rac, que es esencial para el papel de EPI64 en la regulación del citoesqueleto de actina. Por último, SMIFH2 inhibe el ensamblaje de actina mediado por formina; dado que EPI64 está implicado en la dinámica de actina, la supresión de la actividad de formina puede inhibir directamente la función de EPI64 en el mantenimiento de la estructura del citoesqueleto de actina.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
El NSC23766 interrumpe la interacción entre EPI64 y la GTPasa Rac1 al dirigirse específicamente a la actividad del factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) específico de Rac1 e inhibirla, inhibiendo así funcionalmente el papel de EPI64 en la reorganización del citoesqueleto de actina. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
El EHop-016 actúa inhibiendo la interacción Vav2-Rac1, lo que provoca una disminución de la activación de Rac1. Al hacerlo, inhibe funcionalmente al EPI64, ya que éste modula el tráfico de membranas y los cambios del citoesqueleto de actina dependientes de Rac1. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
El ML141 es un inhibidor selectivo de la GTPasa Cdc42, un regulador aguas arriba de los procesos de polimerización de la actina. La inhibición de Cdc42 puede conducir a un deterioro de la remodelación de la actina, que es un proceso en el que se sabe que influye EPI64, inhibiendo así funcionalmente a EPI64. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe la GTPasa Cdc42, que influye en la polimerización de la actina y en la forma celular. Dado que EPI64 influye en la configuración del citoesqueleto de actina, su papel funcional se inhibe cuando se suprime la actividad de Cdc42. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 es un inhibidor selectivo de Trio, un GEF para Rac1 y RhoG, que son GTPasas implicadas en la regulación de la dinámica de la actina. La inhibición de Trio conduce a una reducción de la actividad de EPI64 en la regulación del citoesqueleto de actina y el tráfico de membranas. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 inhibe la citohesina, un GEF que activa las GTPasas Arf, implicadas en procesos de tráfico vesicular que se sabe que regula EPI64. Así pues, SecinH3 puede inhibir funcionalmente a EPI64 al incidir en estas vías de tráfico. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
El EHT 1864 es un inhibidor de la pequeña GTPasa de la familia Rac que desestabiliza la unión Rac-GTP e inhibe las vías de señalización mediadas por Rac. El resultado es la inhibición funcional de EPI64, que opera dentro de estas vías para regular el citoesqueleto de actina. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 es una pequeña molécula inhibidora del ensamblaje de actina mediado por formina, que es crucial para mantener la estructura de la actina. EPI64, que participa en la dinámica de la actina, se inhibe funcionalmente cuando se suprime la actividad de la formina. |