EP4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de EP4 incluyen, entre otros, GW 627368X CAS 439288-66-1, AH 23848 sal cálcica CAS 81496-19-7, L-161,982 CAS 147776-06-5 y TCS 2510 CAS 346673-06-1.
Los inhibidores de EP4 son una clase de compuestos químicos diseñados para atacar e inhibir selectivamente el receptor EP4, un subtipo de los receptores de prostaglandina E2 (PGE2) que pertenecen a la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). El EP4 interviene en diversos procesos fisiológicos, como la inflamación, la respuesta inmunitaria y la homeostasis tisular, mediando los efectos de la señalización de la PGE2. La PGE2, un mediador derivado de lípidos, se une a la EP4 y activa cascadas de señalización intracelular como la producción de AMPc y las vías PI3K/Akt, que regulan una amplia gama de funciones celulares. Al inhibir la EP4, estos compuestos bloquean la capacidad del receptor para responder a la PGE2, interfiriendo así con las vías de señalización descendentes y modificando procesos como la migración celular, la regulación inmunitaria y otras actividades dependientes de la PGE2.
El desarrollo de inhibidores de la EP4 requiere un conocimiento detallado de la estructura del receptor, en particular de su dominio de unión al ligando. Estos inhibidores suelen actuar uniéndose al sitio activo del receptor o modulando alostéricamente la conformación del receptor, impidiendo así que la PGE2 interactúe con la EP4. A menudo se emplean técnicas de biología estructural como la cristalografía de rayos X, el acoplamiento molecular y la criomicroscopía electrónica para identificar los sitios clave de unión y guiar el diseño racional de inhibidores selectivos. Lograr la especificidad es fundamental, ya que el receptor EP4 comparte similitudes estructurales con otros subtipos de receptores de PGE2 (EP1, EP2 y EP3), y los efectos no deseados podrían influir en vías de señalización no relacionadas. Los inhibidores de EP4 son herramientas valiosas para estudiar las funciones precisas de la señalización PGE2-EP4 en diversos contextos fisiológicos y patológicos, permitiendo a los investigadores explorar cómo este receptor modula las funciones celulares y contribuye a la regulación de sistemas biológicos complejos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 627368X | 439288-66-1 | sc-221702 sc-221702A | 1 mg 5 mg | $94.00 $423.00 | 3 | |
GW 627368X, actuando como agonista EP4, demuestra una afinidad distintiva por el receptor EP4, facilitando cambios conformacionales únicos que activan cascadas de señalización intracelular. Su diseño molecular le confiere una mayor estabilidad en medios acuosos, lo que favorece la captación efectiva del receptor. El compuesto influye notablemente en la fosforilación de las dianas posteriores, modulando así las respuestas celulares. Además, su interacción con microdominios de membrana sugiere un papel en la organización espacial de complejos de señalización. | ||||||
AH 23848 calcium salt | 81496-19-7 | sc-221224 sc-221224A | 1 mg 5 mg | $133.00 $604.00 | 2 | |
La sal cálcica AH 23848 funciona como modulador EP4, caracterizado por su unión selectiva al receptor EP4, que desencadena cambios alostéricos específicos en la conformación del receptor. Este compuesto presenta un perfil cinético único, aumentando la velocidad de activación del receptor y la subsiguiente transducción de la señal. Sus propiedades de solubilidad facilitan una interacción eficaz con las bicapas lipídicas, influyendo potencialmente en la dinámica de la membrana y la localización del receptor, lo que repercute en las vías de señalización posteriores. | ||||||
L-161,982 | 147776-06-5 | sc-203436 | 10 mg | $290.00 | 1 | |
El L-161.982 actúa como antagonista selectivo del receptor EP4, presentando interacciones moleculares únicas que estabilizan la conformación inactiva del receptor. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que aumenta su eficacia en la modulación de la actividad del receptor. Sus características hidrofóbicas promueven fuertes interacciones con entornos lipídicos, alterando potencialmente la fluidez de la membrana e influyendo en la agrupación de receptores y en las cascadas de señalización aguas abajo. | ||||||
TCS 2510 | 346673-06-1 | sc-361377 | 1 mg | $213.00 | 2 | |
CAY10598 es un compuesto de investigación utilizado en estudios de laboratorio para investigar el papel de los receptores EP4 en diversos procesos fisiológicos. | ||||||