Enterokinase LC アクチベーター

一般的なエンテロキナーゼLC活性化剤としては、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、E-64 CAS 66701-25-5、トラネキサム酸 CAS 1197-18-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

エンテロキナーゼ活性化剤は、エンテロキナーゼの分解を阻害するか、活性化状態を調節することにより、エンテロキナーゼのタンパク質分解活性を間接的に促進する化合物群である。セリンプロテアーゼ阻害剤であるBenzamidineとNafamostatは、競合的阻害によって早期分解からエンテロキナーゼを保護し、エンテロキナーゼが消化プロセスにおいて特定の基質を切断する活性を維持することを保証する。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、PKA活性化を介してリン酸化能を増強し、エンテロキナーゼの成熟を促進したり、基質との相互作用を改善する可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はPKCを活性化し、これはエンテロキナーゼのリン酸化を変化させ、その触媒能を高める可能性がある。イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、リン酸化してエンテロキナーゼ活性を高める可能性がある。リューペプチンとE-64は、エンテロキナーゼを分解する可能性のある他のプロテアーゼを阻害することにより、エンテロキナーゼに安定性を与え、ガベキサートメシレートは、エンテロキナーゼをタンパク質分解から保護することにより、その半減期を延長する。

さらに、トラネキサム酸とアプロチニンは、プラスミンのようなタンパク質分解酵素を阻害することにより、エンテロキナーゼを安定化させる。ペプスタチンAは、エンテロキナーゼ前駆体の分解を防ぐことにより、この安定性に寄与する。エンテロキナーゼ活性化剤は、消化酵素の活性化に不可欠なセリンプロテアーゼであるエンテロキナーゼの機能的活性を間接的に強化する化合物群である。BenzamidineとNafamostatは、セリンプロテアーゼ阻害剤としての役割を果たすことにより、Enterokinaseを早期分解から守り、タンパク質の消化に不可欠な酵素機能を維持する。これらの化合物は、膵プロテアーゼを処理し活性化するエンテロキナーゼの利用可能性を確保する。ジブチリル-cAMPとフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、細胞内シグナル伝達カスケードを調節する二次メッセンジャーとして機能する。前者はPKAを活性化し、エンテロキナーゼの活性化に有利なリン酸化事象を促進することでエンテロキナーゼを増強する可能性があり、後者はPKCを刺激し、タンパク質のリン酸化状態を調節することでエンテロキナーゼ活性を増強する可能性がある。