EMR2 억제제

일반적인 EMR2 억제제에는 PD 98059 CAS 167869-21-8, 백일해 독소(섬 활성화 단백질) CAS 70323-44-3, LY 294002 CAS 154447-36-6, 제니스테인 CAS 446-72-0 및 PP 2 CAS 172889-27-9 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

EMR2 억제제는 주로 G 단백질 신호, 키나아제 활성 및 세포 내 캐스케이드와 관련된 생화학적 경로를 표적으로 합니다. 예를 들어, MEK 억제제인 PD98059는 ERK1/2의 인산화를 방해하여 Gα 단백질을 통한 EMR2의 활성화에 영향을 줄 수 있습니다. 또 다른 예로, LY294002는 PI3K를 억제하여 Akt 인산화를 억제함으로써 EMR2와 관련된 다운스트림 프로세스를 크게 줄일 수 있습니다. 백일해 독소는 특히 Gi/Go 단백질 결합을 방해하여 EMR2의 막 통과 신호 활동을 차단합니다. PP2와 같은 다른 억제제는 EMR2 관련 신호 전달에 중요한 Lyn 키나아제와 같은 Src 계열 키나아제에 초점을 맞춥니다. 이브루티닙은 EMR2를 활성화할 수 있는 신호 경로의 중추적인 매개체인 브루톤 티로신 키나아제(Btk)를 표적으로 합니다. 또한 TAPI-1은 EMR2의 세포 외 도메인을 절단하는 ADAM17을 억제하는데, 이는 EMR2의 활성화 메커니즘입니다.

일부 억제제는 여러 경로에 영향을 미치므로 EMR2 기능을 광범위하게 조절할 수 있습니다. 예를 들어, 스타우로스포린은 EMR2와 결합하는 신호 경로를 포함하여 다양한 신호 경로에 영향을 미치는 팬 키나제 억제제 역할을 합니다. 아니소마이신은 MAPK p38을 억제하여 EMR2 활성화에 영향을 미치는 중요한 세포 내 캐스케이드를 방해합니다. 제니스테인은 단백질 티로신 키나아제를 억제하여 결과적으로 EMR2 활성화에 관여하는 JAK-STAT 경로에 영향을 미칩니다. 로틀레린은 PKCδ 억제제로 작용하여 EMR2 매개 세포 활성화에 중요한 세포 내 칼슘 방출을 감소시킵니다. 게피티닙은 EMR2와 상호작용하는 다운스트림 신호 경로를 조절할 수 있는 EGFR 억제제로, 또 다른 억제 방법을 제공합니다.