EG635895 Inibidores

Os inibidores comuns da EG635895 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, SB 203580 CAS 152121-47-6, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4 e SP600125 CAS 129-56-6.

Dadas as funções previstas para a EG635895, os inibidores da EG635895 podem interferir com a sua atividade de cinase, perturbando o papel da proteína nos processos de transdução de sinal e de fosforilação. Estes inibidores actuam geralmente ligando-se ao local de ligação protéica da quinase ou alterando a conformação do domínio da quinase, inibindo assim a transferência de um grupo fosfato do ATP para os substratos proteicos. Esta inibição pode impedir que a proteína cumpra o seu papel nos eventos de fosforilação que são críticos para vários processos celulares, incluindo a progressão do ciclo celular, a apoptose e a resposta a sinais extracelulares.

Em conclusão, a inibição das serina/treonina quinases pode ter um impacto significativo nas vias de sinalização celular. Os compostos acima enumerados representam um amplo espetro de inibidores da quinase que podem modular a atividade da quinase, afectando o estado de fosforilação dos alvos subsequentes e alterando assim as cascatas de sinalização celular. Estes efeitos são conseguidos através da inibição direta da atividade enzimática da cinase, da prevenção da ligação do substrato ou da desestabilização das conformações activas da cinase. Embora a especificidade e a eficácia exactas destes inibidores no EG635895 exijam validação empírica, fornecem um ponto de partida para compreender como a atividade cinase prevista do EG635895 pode ser modulada por inibidores de pequenas moléculas.