Eg5 Inibidores
Os inibidores comuns da Eg5 incluem, entre outros, o gossipol CAS 303-45-7, o monastrol CAS 254753-54-3, o cloridrato de clorpromazina CAS 69-09-0, o inibidor da Eg5 V, trans-24 CAS 869304-55-2 e o SB 743921 CAS 940929-33-9.
Os inibidores da Eg5 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e inibir a atividade da Eg5, uma proteína motora cinesina que desempenha um papel crítico na mitose, particularmente durante a formação do fuso e a segregação dos cromossomas. A Eg5, também conhecida como cinesina-5, é responsável por gerar as forças necessárias para separar os centrossomas duplicados e montar o fuso bipolar, que é essencial para o alinhamento e segregação precisos dos cromossomas durante a divisão celular. Ao mover-se ao longo dos microtúbulos, a Eg5 facilita o deslizamento dos microtúbulos, assegurando o posicionamento correto do fuso mitótico e a distribuição equitativa do material genético nas células filhas. A inibição da Eg5 perturba este processo, conduzindo a defeitos na formação do fuso e a uma falha na segregação dos cromossomas.
A conceção dos inibidores da Eg5 centra-se no domínio motor da proteína, que é responsável pelo seu movimento dependente de ATP ao longo dos microtúbulos. Estes inibidores ligam-se normalmente à bolsa de ligação ao ATP ou a outras regiões críticas do domínio motor, bloqueando a capacidade da Eg5 para hidrolisar o ATP e, consequentemente, o seu movimento ao longo dos microtúbulos. As técnicas de biologia estrutural, como a cristalografia de raios X e a modelação molecular, são utilizadas para mapear os locais activos da Eg5 e orientar o desenvolvimento de compostos que possam inibir seletivamente a sua função. A especificidade é fundamental na conceção de inibidores da Eg5, uma vez que as proteínas cinesinas partilham domínios motores conservados e a inibição fora do alvo pode afetar outros membros da família das cinesinas envolvidos em diferentes processos celulares. Os inibidores da Eg5 são ferramentas valiosas para estudar a mecânica molecular da montagem do fuso, a progressão mitótica e o papel das proteínas motoras na manutenção da estabilidade genómica durante a divisão celular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
O inibidor III de Eg5, Dimetilenastron, actua como um potente desregulador da proteína motora da cinesina Eg5, visando a sua atividade ATPase. As suas caraterísticas estruturais únicas permitem interações específicas com o domínio motor, conduzindo a uma alteração conformacional que impede o deslizamento dos microtúbulos. O composto apresenta uma afinidade notável para o local de ligação, resultando numa cinética de reação alterada que afecta significativamente os processos mitóticos e a motilidade celular. | ||||||
Eg5 Inhibitor IV, VS-83 | 909250-29-9 | sc-203933 | 5 mg | $480.00 | ||
O Eg5 Inhibitor IV, VS-83, é um antagonista seletivo da proteína motora da cinesina Eg5, caracterizado pela sua capacidade de interferir com a dinâmica dos microtúbulos. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas no domínio motor, levando a uma estabilização da conformação inativa. O seu perfil de ligação único altera a paisagem energética do ciclo de hidrólise do ATP, modulando efetivamente a função do motor e tendo impacto nos mecanismos de transporte celular. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $505.00 | ||
O ispinesib é um inibidor potente da proteína motora cinesina Eg5, que se distingue pela sua afinidade de ligação única que perturba a função normal dos microtúbulos. Envolve-se em interações específicas de van der Waals e contactos electrostáticos no domínio motor, promovendo uma mudança conformacional que impede a atividade da ATPase. Esta alteração nos parâmetros cinéticos da proteína motora afecta a dinâmica da montagem do fuso mitótico, evidenciando o seu papel na mecânica celular. | ||||||
Terpendole E | 167427-23-8 | sc-391039 | 1 mg | $240.00 | ||
O terpendole E actua como um inibidor seletivo da proteína motora cinesina Eg5, caracterizado pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais na estrutura da proteína. Interage através de interações hidrofóbicas e de ligações de hidrogénio, estabilizando um estado não funcional da Eg5. Esta perturbação altera a dinâmica dos microtúbulos, afectando o processo mitótico. A estereoquímica única do composto contribui para a sua especificidade, influenciando a cinética da reação e os mecanismos de transporte celular. | ||||||