EDG-5 Inibidores
Os inibidores comuns da EDG-5 incluem, entre outros, o JTE 013 CAS 383150-41-2, o imatinib CAS 152459-95-5, o dasatinib CAS 302962-49-8, a rapamicina CAS 53123-88-9 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.
Os inibidores de EDG-5 são uma classe de compostos químicos que interagem com o recetor EDG-5, também conhecido como recetor 2 de esfingosina-1-fosfato (S1P2). O recetor EDG-5 faz parte de uma família mais vasta de receptores acoplados à proteína G (GPCR) que são activados pelo lípido bioativo esfingosina-1-fosfato (S1P). Este recetor está envolvido em várias vias de sinalização intracelular, incluindo as que regulam o crescimento, a migração e a diferenciação das células. A inibição do recetor EDG-5 altera as cascatas de sinalização iniciadas pela ligação ao S1P, conduzindo a resultados celulares distintos. Estes inibidores partilham frequentemente uma estrutura central que lhes permite encaixar no local de ligação do recetor EDG-5, impedindo que o ligando endógeno inicie os seus efeitos de sinalização. A conceção estrutural dos inibidores da EDG-5 envolve geralmente modificações das estruturas químicas que aumentam a sua afinidade para o recetor, bem como a sua seletividade em relação a outros membros da família de receptores S1P.
O desenvolvimento de inibidores da EDG-5 tem sido informado por estudos exaustivos da estrutura do recetor e da dinâmica da sua interação com a S1P. Estes inibidores são frequentemente submetidos a estudos rigorosos da relação estrutura-atividade (SAR) para aperfeiçoar a sua capacidade de atingir especificamente o EDG-5, minimizando os efeitos fora do alvo noutros receptores S1P, como o S1P1, S1P3, S1P4 e S1P5. Os avanços na química computacional, tais como a acoplagem molecular e as simulações dinâmicas, têm sido fundamentais para a otimização destes inibidores. Além disso, estes inibidores são sujeitos a uma caraterização físico-química minuciosa para compreender a sua estabilidade, solubilidade e interação com as membranas celulares, que são factores cruciais que influenciam a sua função a nível molecular. Como resultado, os inibidores EDG-5 representam um grupo especializado e altamente direcionado de moléculas concebidas para modular um recetor específico envolvido em processos celulares críticos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
O JTE 013, um EDG-5, apresenta uma reatividade única como halogeneto de ácido, caracterizada pela sua capacidade de participar em reacções de substituição nucleofílica de acilo. O seu grupo carbonilo electrofílico facilita interações rápidas com nucleófilos, promovendo diversas vias sintéticas. As propriedades estéricas do composto influenciam a sua seletividade nas reacções, enquanto os seus grupos funcionais polares aumentam a solubilidade em solventes orgânicos, permitindo a incorporação eficiente em vários processos químicos. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da tirosina quinase. Embora os seus principais alvos sejam BCR-ABL, c-KIT e PDGFR, pode ter efeitos fora do alvo que influenciam a sinalização e a expressão de S1PR2, uma vez que estas vias estão interligadas em redes celulares. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é outro inibidor da tirosina quinase e, tal como o imatinib, pode ter efeitos alargados na sinalização celular. A sua potencial influência na expressão de S1PR2 pode resultar da sua modulação de cascatas de sinalização relacionadas. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, um regulador central do crescimento e da proliferação celular. Dada a complexa rede de vias de sinalização nas células, a inibição de mTOR pode afetar indiretamente os níveis de expressão de S1PR2. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY-294002 é um inibidor da PI3 quinase. Uma vez que a sinalização PI3K pode estar a jusante do S1PR2, a inibição desta via pode reduzir os efeitos funcionais do S1PR2, levando potencialmente a uma diminuição da sua expressão. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3 quinase. Ao bloquear a sinalização PI3K, pode afetar indiretamente a atividade e a expressão da S1PR2, contribuindo para a alteração das respostas celulares. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
O sorafenib é um inibidor multi-quinase que tem por alvo várias proteínas quinases de tirosina. Os seus efeitos complexos na sinalização celular podem estender-se às vias relacionadas com o S1PR2, influenciando potencialmente a sua expressão. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
O sunitinib é um inibidor do recetor tirosina-quinase com potenciais efeitos indirectos na expressão de S1PR2 através da modulação de vias de sinalização relacionadas. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK. A JNK faz parte da via MAPK, que está envolvida em vários processos celulares. A inibição da JNK poderia levar a alterações na expressão de S1PR2 através de alterações na sinalização celular. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK, que afecta a via MAPK/ERK. Esta via está intrinsecamente ligada a vários receptores e cascatas de sinalização, e a sua inibição poderia influenciar indiretamente a expressão de S1PR2. | ||||||