ECE-2 抑制剂包括多种化学物质,它们可以干扰酶将大内皮素加工成活性内皮素肽的能力。这些抑制剂通过不同的机制发挥作用,如直接与酶的活性位点结合、螯合必需的金属离子或通过减少二硫键改变酶的构象。磷胺就是一个典型的例子,它通过与金属蛋白酶(包括 ECE-2)的活性位点结合而发挥直接抑制作用,阻止产生活性内皮素肽所必需的酶裂解。同样,硫柳胺也通过与酶的活性位点结合而成为一种直接抑制剂。
其他化合物,如 DTT 和 EDTA,则通过改变 ECE-2 的结构完整性发挥作用。DTT 可减少二硫键,导致构象变化,从而抑制酶的功能。乙二胺四乙酸作为一种螯合剂,能螯合对 ECE-2 催化活性至关重要的二价金属离子,从而使酶失去活性。这些抑制剂突出了酶的结构构造对其活性的重要性,并提供了调节其功能的方法。除了直接抑制作用外,某些化学物质还能通过影响相关信号通路或生理过程间接影响 ECE-2 的活性。KB-R7943 和 PD 123319 等化合物可分别调节细胞内钙水平或肾素-血管紧张素系统,从而导致 ECE-2 活性发生变化。SL327 和正钒酸钠分别通过调节细胞信号通路(如 MAPK 通路和蛋白酪氨酸磷酸酶活性)来提供抑制作用,这可间接影响 ECE-2 在细胞内的功能。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
一种选择性 ECE-1 抑制剂,由于其活性位点相似,也可能抑制 ECE-2。 | ||||||
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | $185.00 | 9 | |
最初是作为 ECE-1 抑制剂开发的,但也可能对 ECE-2 具有抑制活性。 | ||||||
KB-R7943 MESYLATE | 182004-65-5 | sc-202681 | 10 mg | $157.00 | 4 | |
Na^+/Ca^2+ 交换器反向模式的选择性抑制剂,可通过改变细胞内钙水平间接影响 ECE-2 的活性。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导抑制剂,可通过改变细胞信号传导途径间接影响 ECE-2 的活性。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
一种利尿剂,可抑制钠通道和某些金属蛋白酶,可能间接影响 ECE-2。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
蛋白酪氨酸磷酸酶的一般抑制剂,可通过调节磷酸化依赖性信号通路间接影响 ECE-2 的活性。 |