EAT2阻害剤
一般的なEAT2阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PP 2 CAS 172889-27-9、PD 168393 CAS 194423-15-9、Dasatinib CAS 302962-49-8が挙げられるが、これらに限定されない。
EAT2の化学的阻害剤は、その機能的ネットワークの一部である特定のキナーゼやシグナル伝達分子を標的とすることにより、様々なメカニズムでこのタンパク質の活性を調節することができる。WortmanninやLY294002のような化合物によるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害は、EAT2のようなタンパク質が細胞内シグナル伝達のためにしばしば利用するPI3K-Aktシグナル伝達経路の減少につながる。同様に、PP2によるSrcファミリーチロシンキナーゼの特異的阻害は、EAT2がSrcキナーゼを介するシグナル伝達カスケードに関連している場合、EAT2の機能を破壊する可能性がある。さらに、Srcファミリーキナーゼを含む広範なキナーゼ阻害で知られるダサチニブも、これらのキナーゼの機能を阻害することでEAT2の活性を阻害するのに有効である。
Srcキナーゼに加えて、他のシグナル伝達経路もEAT2の機能にとって重要である。U0126が標的とするMAPK/ERK経路は、細胞外シグナルを細胞内反応に伝達する極めて重要な経路であり、この経路の阻害はEAT2の活性に直接影響を与える可能性がある。SB203580とSP600125はそれぞれ、EAT2のシグナル伝達に必須なp38 MAPKとc-Jun N末端キナーゼ（JNK）を阻害し、EAT2の機能阻害につながる。さらに、ERK1/2を選択的に標的とするLY3214996とRafキナーゼを阻害するZM336372は、EAT2の下流のMAPK経路を破壊することができる。ラパマイシンはmTORを阻害することで、EAT2がその機能に利用していると思われるmTORシグナル伝達経路に影響を与えることができる。最後に、GF109203XはプロテインキナーゼC（PKC）を標的としており、EAT2依存性のシグナル伝達に関与している場合、細胞プロセスにおけるEAT2の役割を抑制することができます。これらの阻害剤はそれぞれ、EAT2のシグナル伝達経路に関与する特定の分子を標的とすることで、直接的または間接的にEAT2の活性抑制につながる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。EAT2がPI3K活性を含むシグナル伝達経路に関与していることが知られているため、WortmanninによるPI3Kの阻害は、EAT2の機能に必要な下流のシグナル伝達を減少させ、その結果EAT2を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kの別のよく特徴付けされた阻害剤です。PI3Kを阻害することで、LY294002はEAT2のシグナル伝達経路に関与している可能性があるキナーゼ活性を抑制し、機能的にタンパク質を阻害することができます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの選択的阻害剤です。EAT2がSrcキナーゼシグナル伝達経路の一部である場合、PP2によるこのキナーゼの阻害はEAT2タンパク質の機能阻害につながります。 | ||||||
PD 168393 | 194423-15-9 | sc-222138 | 1 mg | $162.00 | 4 | |
PD168393は、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼの不可逆的阻害剤です。EGFRを阻害することで、この化合物はEAT2の下流シグナル伝達に必要なチロシンキナーゼ活性を低下させ、その機能阻害につながります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広範囲のチロシンキナーゼ阻害剤です。 Srcファミリーキナーゼを標的とし、EAT2関連経路に関与している場合、これらの重要なシグナル伝達分子の遮断によりEAT2の機能阻害がもたらされます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、細胞の広範なプロセスに関与する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK/ERK）の阻害剤です。ERKシグナル伝達を阻害することで、U0126はEAT2の機能活性に不可欠な経路を遮断することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPKを阻害すると、EAT2の機能に必要なシグナル伝達が減少するため、EAT2を機能的に阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKシグナル伝達を阻害することにより、SP600125はEAT2の機能に必要な経路を阻害し、その結果、EAT2の機能を阻害することができる。 | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
LY3214996はERK1/2の選択的阻害剤です。EAT2がERK1/2シグナル伝達に関与している場合、ERK1/2の阻害はEAT2の機能に必要なシグナル伝達を妨害し、結果としてEAT2の機能が阻害されます。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM336372 は強力な Raf キナーゼ阻害剤です。EAT2 の機能は Raf キナーゼ媒介シグナル伝達に依存している可能性があるため、ZM336372 による Raf の阻害は EAT2 の機能阻害につながります。 | ||||||