Dorfin アクチベーター

一般的なDorfin活性化剤としては、特に、ブリオスタチン1 CAS 83314-01-6、インスリンCAS 11061-68-0、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、トリコスタチンA CAS 58880-19-6およびスベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9が挙げられる。

ドルフィン（リングフィンガータンパク質19A）活性化剤は、リングフィンガータンパク質19A（RNF19A）としても知られるドルフィンタンパク質の活性を調節するために特別に設計された化合物である。ドルフィンはRBR E3ユビキチンリガーゼファミリーのメンバーであり、細胞内のタンパク質分解の制御において重要な役割を果たしている。ドルフィンの主な機能は、ユビキチン化とそれに続くプロテアソーム分解のために、ミスフォールドあるいは損傷を受けたタンパク質を標的として、タンパク質の品質管理を行うことである。ドルフィン活性化剤は、その名が示すように、ドルフィンの活性を増強し、ユビキチン化プロセスにおけるドルフィンの役割を促進する化合物である。

ドルフィン活性化因子の作用機序としては、ドルフィンに結合し、そのE3ユビキチンリガーゼ活性を促進することが一般的である。そうすることによって、ドルフィン活性化因子は、ミスフォールディングしたタンパク質や異常なタンパク質をユビキチンでタグ付けし、プロテアソームによる分解に導く。このようなタンパク質の品質管理機構の強化は、細胞生物学や分子生物学研究の様々な分野で重要な関心を集めている。研究者たちは、タンパク質のホメオスタシスや、タンパク質のミスフォールディングや凝集に対する細胞応答を調べるための貴重なツールとしてドルフィン活性化因子を利用している。Dorfinの機能と活性化因子によるその制御を理解することは、タンパク質の品質管理機構に関するわれわれの知識に貢献し、タンパク質のミスフォールディングや凝集が関与する状況を明らかにすることができる。