dishevelled Activateurs

Les activateurs ébouriffés courants comprennent notamment l'inhibiteur GSK-3 IX CAS 667463-62-9, l'inhibiteur GSK-3 XVI CAS 252917-06-9, le lithium CAS 7439-93-2, l'ester éthylique de l'acide 2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(éthoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acétique CAS 305834-79-1 et le synergiste Wnt, QS11 CAS 944328-88-5.

La liste des activateurs de Dishevelled comprend principalement des composés qui modulent la voie de signalisation Wnt/β-caténine. L'écheveau est un composant central de cette voie, transduisant les signaux des ligands Wnt vers les effecteurs en aval. Les activateurs ne sont pas spécifiques à Dishevelled mais influencent son activité indirectement par la modulation de la voie de signalisation Wnt. Dans la première catégorie, on trouve les inhibiteurs de la GSK-3β tels que BIO, CHIR99021 et le chlorure de lithium. La GSK-3β est un régulateur négatif clé de la voie Wnt/β-caténine. Son inhibition entraîne la stabilisation de la β-caténine, un effecteur en aval de la voie. La stabilisation de la β-caténine renforce indirectement la fonction de Dishevelled dans la transmission du signal Wnt. SKL2001 et QS11 fonctionnent de manière similaire en activant la signalisation Wnt/β-caténine, influençant ainsi l'activité de Dishevelled.

La deuxième catégorie comprend des composés tels que IWP-2 et LGK974, qui modulent la signalisation Wnt en amont de Dishevelled. L'IWP-2 inhibe la production de ligands Wnt, tandis que le LGK974 inhibe PORCN, une enzyme impliquée dans la maturation et la sécrétion des ligands Wnt. Ces inhibiteurs peuvent indirectement affecter les cellules Dishevelled en modifiant la disponibilité ou l'activité des ligands Wnt. Enfin, des composés tels que XAV939, IWR-1, FH535 et KY02111 modulent la voie Wnt par divers mécanismes. XAV939 et IWR-1 agissent en favorisant la dégradation de la β-caténine ou en stabilisant Axin, un composant du complexe de destruction de la β-caténine, respectivement. FH535 a un éventail de cibles plus large, y compris la signalisation Wnt/β-caténine et PPAR, tandis que KY02111 favorise la différenciation en inhibant la voie Wnt. Il est important de noter que la relation entre ces substances chimiques et Dishevelled est basée sur leurs effets connus sur la voie de signalisation Wnt. L'interaction directe entre ces composés et Dishevelled peut ne pas être établie, et leurs effets sur Dishevelled sont déduits de leur rôle dans la voie Wnt/β-caténine. La validation expérimentale est essentielle pour confirmer toute interaction potentielle ou tout effet sur Dishevelled.